布洛芬(ibuprofen)为临床常用的非甾体抗炎药,被广泛地用于临床抗炎治疗多种疾病,但其溶出度低、在体内新陈代谢快、半衰期短、口服后对胃肠黏膜刺激性较严重。为了克服这些缺点,国内外相继研究并开发了多种缓释制剂。天然淀粉具备优良的生物亲和性及生物可降解性,在疏水性配体的诱导下可形成α-螺旋空腔结构,客体分子可以进入其空腔从而构成超分子组装体(包合物)。其中冷水可溶性淀粉具有可溶于冷水的特点,在溶液中可增大与客体分子相互作用的几率,进而增大客体含量。论文首次对冷水可溶淀粉原位包合布洛芬特性进行研究,以期寻找新型非甾体抗炎药的缓释制剂的制备方法,从而改善其不良反应,提高生物利用度。论文以马铃薯淀粉为原料,采用醇碱法探讨了不同溶解度的冷水可溶淀粉的形成条件。在此基础上,原位制备并表征了冷水可溶淀粉-布洛芬包合物(CWS-IBU)。通过正交试验得到冷水可溶淀粉的最佳形成条件为:将10 g马铃薯淀粉加入体积分数为50%乙醇溶液(200 mL)得到50 g/L淀粉乳,先加热到45℃,然后再加入20 mL 3mol/L NaOH,在此温度下反应50 min。在此条件下,其CWS的溶解度为88.0%。通过原位制备法得到了 CWS-IBU(冷水可溶淀粉与布洛芬重量比为4:1)。采用酸水解法测得CWS-IBU的载药量最高可达到12.1%;X-射线粉末衍射(XRD)分析表明,冷水可溶淀粉与布洛芬形成了 V型结晶包合物;红外扫描(FTIR)结果验证了冷水可溶淀粉与布洛芬分子之间通过氢键作用形成了超分子组装体。用热重分析(TGA)得出包合物在220℃以上才开始裂解,包合物增加了布洛芬的稳定性。通过模拟胃肠液中CWS-IBU的释放行为,结果表明,CWS-IBU在模拟胃液中基本上不被释放出来,而在模拟小肠液中能被缓慢地释放。因此,CWS-IBU可以在小肠部位靶向释放布洛芬,不仅避免了药物对胃的刺激损伤,而且可以提高药物的生物利用度。