2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,许多天然产物和药物分子中都含有2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮这一核心结构,而这类具有喹唑啉-4(1H)酮核心结构的化合物表现出不同的生物药理活性。因此2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物受到了广泛的关注。另外,2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物作为中间体可被氧化成相应喹唑啉-4(3H)-酮衍生物。近些年“绿色合成”成为了有机合成的主流方向,生物酶作为绿色催化剂已经广泛的应用到有机合成中。本文探究了生物酶催化邻氨基苯甲酰胺和醛类化合物的环缩合反应,发现了三种合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的绿色新方法。主要研究内容如下:(一)胃蛋白酶催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的研究。在乙醇溶剂中,考察了不同的酶对2-氨基苯甲酰胺与醛类物质环缩合反应的催化性能,确定胃蛋白酶作为最佳的催化剂。然后对反应温度、酶载量、底物摩尔比、反应时间等反应影响因素进行优化,确定了最佳的反应条件:在65℃的反应温度下,10 mg的胃蛋白酶可以催化2-氨基苯甲酰胺与芳香醛和脂肪醛类化合物合成一系列高产率(84%-98%)的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物。(二)α-糜蛋白酶催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的研究。在乙醇溶剂中,探究了8种蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺与醛的环缩合反应,确定α-糜蛋白酶为最佳酶。在60℃的反应温度下,α-糜蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺与不同的芳香醛和脂肪醛反应30-60 min,得到产率为91%-98%的一系列目标产物。另外,以固化α-糜蛋白酶为催化剂,可获得83%的产率,且固化α-糜蛋白酶可回收重复利用。(三)无催化剂水介质中绿色合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的研究。在水介质中,90℃的反应温度和无催化剂的条件下2-氨基苯甲酰胺与芳香醛直接环缩合合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物。这一合成方法,具有无催化剂、无有机溶剂、产物收率高等优势。