目的制备99mTc[(双联肼尼克酰胺)赖氨酸-三甘氨酸-(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)环二聚体](N-三羟甲基甘氨酸)99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine),并评价其在肺癌荷瘤裸鼠体内生物分布情况。方法试剂盒99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine)(PH=6.8)(20μg)溶于0.4m1去离子水,依次加入20μl还原剂SnCl2(1μg/μl)和约74MBq99mTcO4-(体积小于1m1),水浴15min制备99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine), HPLC测定其标记率和放化纯。随机将15只Balb/c小鼠分为30min、1h、2h、4h、8h时间组,每组3只,尾静脉注射99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine)(0.1ml,3.7MBq)进行体内生物分布(%ID/g)实验。随机将15只A549肺癌荷瘤裸鼠同样时间点分为5组,进行活体内micro SPECT/CT显像研究。离体瘤组织进行病理切片。结果99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine)标记率为(97±1.5)%,放化纯>95%。肺癌荷瘤鼠体内生物分布结果显示,99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine)血液清除速度一般,1h血液放射性为(4.27±0.36)%ID/g,主要经肾脏排泄,肝、脾摄取中等,肠道摄取较多,1h肝放射性为(12.85±1.12)%ID/g,胃为(3.49±0.26)%ID/g,肠为(14.26±0.11)%ID/g。肺癌荷瘤裸鼠活体内]micro SPECT/CT显像可见肿瘤组织给药后半小时即有放射性摄取,肿瘤与对侧肌肉(T/NT)比值1h最高22.31±0.39。离体瘤组织病理结果证实血管内皮有整合素表达。结论99mTc(K(HYNIC)2-3G-RGD2)(tricine)制备成功,标记率和放化纯度高,合成简便,生物分布良好,靶向性强,有望用于肺癌的显像研究。