单分散纳米缓释微胶囊的制备及其释药行为研究

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农药防治病虫草害具有高效迅速、应用方便、适应性广及经济效益显著等优点,在保障农作物生产方面具有不可估量的作用。然而,传统的农药剂型存在药效短、利用率低等严重的弊端,不仅造成了经济上的巨大损失与浪费,而且因农药流失造成了严重的环境问题。微胶囊农药作为一种低毒、高效、可缓慢释放有效成分的新型农药制剂,在提高农药药效、改善环境质量、保障食品安全等方面具有广阔的前景。高压静电喷雾技术是一种制备单分散型微胶囊的有效方法,不仅方法简便、绿色环保,而且包封率高,制备条件温和。但是,经典高压静电喷雾技术很难制备纳米级的微胶囊,尤其是载体为环境友好的水溶性天然高分子材料时,这一“短板”显现得尤为突出,使得该技术在环境友好农药新剂型的研发和应用方面受到极大的限制。为了克服经典高压静电喷雾技术的不足,本文研究了溶剂、喷雾溶液性质对微球粒径的影响,对高压静电装置进行了技术改进,探索了改进高压静电喷雾技术制备水溶性高分子纳米微球的可行性;并以啶虫脒为模型药物、水溶性分子为载体,研究了纳米载药微胶囊的制备工艺,载药微胶囊的药物释放行为。获得的主要研究结果如下:(1)通过对高压静电装置进行技术改进,可以大幅度的降低水溶性高分子微球的粒径。通过对高压静电喷雾工艺参数优化、水溶性高分子的溶剂组成调节,成功地制备出粒径为463.3±83.4nm的海藻酸盐/壳聚糖纳米微球。该纳米微球形貌良好、粒径分布窄、稳定性高(Zeta电位:20-30mV)。优化实验的适宜工艺条件为:海藻酸钠浓度1.6w/v%,进速0.2mL/h,电压16.0kV、极间距1.0cm,壳聚糖浓度0.01w/v%。(2)利用技术改进的高压静电装置,成功地制备出了以海藻酸盐/壳聚糖负载啶虫脒的纳米微胶囊,且纳米载药微胶囊具有良好的再分散性、较高的包封率和载药量。其中,啶虫脒/海藻酸钠质量比是影响微胶囊粒径的主要因素之一,当质量比分别为1/3和1/1时,微胶囊粒径分别为430±79nm和557±89nm;固化液的pH值、CaCl2及壳聚糖浓度对微胶囊的包封率都有较大影响,实验条件下的最低包封率为61.74±3.84%。(3)微胶囊释药行为研究表明:微胶囊的芯囊质量比、壳聚糖浓度及粒径大小对微胶囊的释药行为都有较大的影响作用。低芯囊比、高壳聚糖浓度所制得微胶囊更有利于药物的缓/控释放;大粒径的微胶囊由于其较低的比表面积和厚的扩散基质,其缓/控释的特征更为显著;海藻酸盐/壳聚糖载药微胶囊的药物释放规律符合一级释放动力学模型,属于水溶性药物的多孔基质载体的药物释放,药物释放过程由扩散作用和微胶囊的降解作用共同控制。
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