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H3受体是组胺受体家族中的一员,是一种G蛋白偶联受体,主要分布在中枢神经系统。它是一种突触前自身受体,可以调控组胺的释放。同时也是一种异身受体,可以调控其他神经递质,如乙酰胆碱,多巴胺,去甲肾上腺素,5-羟色胺等的释放。H3受体拮抗剂/反向激动剂可通过抑制H3受体从而调节其他神经递质的释放,可用于治疗阿尔茨海默症,癫痫,注意缺陷多动障碍等中枢疾病而备受关注。而H3受体激动剂则可用于治疗偏头痛,心律不齐,哮喘等疾病。本文在分析H3受体拮抗剂及激动剂的结构特征和构效关系的基础上,采用药物设计中的骨架跃迁