目的本课题旨在用β-环糊精作为载体，将难溶性药物蛇床子素包裹以得到水溶性的蛇床子素β-环糊精包合物；以包合物为原料与适当的辅料混合，通过处方优化，制得蛇床子素β-环糊精包合物分散片；进一步对蛇床子素及其制剂的处方组成、制备工艺、吸收机制及体内药动学进行考察，以期得到一种安全有效的蛇床子素新剂型。方法（1）采用饱和水溶液法制备蛇床子素β-环糊精包合物，用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度；采用红外光谱法、热分析法、X-射线衍射法对包合物的结构进行表征；以蛇床子素含量为考察指标，对蛇床子素β-环糊精包合物进行光照、高温和高湿实验。（2）以各处方片重、硬度、崩解时限以及溶出度为考察指标，采用L9(34)正交实验筛选出蛇床子素包合物分散片的最佳处方，同时对最佳处方的质量标准和稳定性进行考察。（3）建立Caco-2细胞单层模型，研究蛇床子素及其制剂的摄取和跨膜转运，考察了时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响，并比较原料药与制剂吸收过程的差异。（4）采用大鼠在体循环灌流模型，考察了蛇床子素及其制剂在不同肠段的吸收特性，研究了给药浓度对药物吸收的影响。（5）大鼠灌胃给药，高效液相色谱法测定大鼠血药浓度，3P97软件计算药动学参数。结果（1）经红外光谱、热分析、X-射线衍射等表征方法证实包合物的形成；包合物相比于原料药，溶解度提高了近34倍，120min累积溶出量提高了2.5倍；在光、热因素影响下，包合物的稳定性强于蛇床子素原料药。（2）正交设计得到的最优处方为10%微晶纤维素、6%低取代羟丙基纤维素和12%交联聚维酮；所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s，1h内的累积溶出度(93.1±1.2)%，分散均匀性较好；影响因素实验与长期稳定性实验证实包合物分散片的稳定性较好。（3）Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关，P-糖蛋白抑制剂与能量抑制剂对摄取无显著性影响；转运实验中，随浓度和温度的增加，蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞中的转运量均增加，而表观渗透率无明显变化，细胞旁路转运促进剂对包合物制剂的影响较为显著；综上所述，蛇床子素吸收机制为被动扩散，包合物制剂中还存在细胞旁路转运的途径，包合物制剂的吸收明显优于原料药。（4）蛇床子素在小肠内的吸收符合一级动力学过程，吸收机制为被动扩散；药物吸收速率常数(Ka)：十二指肠＞回肠＞空肠＞结肠，肠道对药物的吸收有浓度依赖性。（5）经3P97软件拟合，蛇床子素及其制剂的药代动力学过程均符合二室模型；与蛇床子素相比，制剂组的AUC显著增大(P0.05)，CL显著降低，以原料药的AUC为参照，包合物分散片的相对生物利用度提高了375.3%。结论优化的蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备工艺简单易行、成本较低、方法稳定。制备成包合物分散片显著改善了蛇床子素的溶解度和溶出速率，促进了药物的口服吸收，提高了生物利用度。研究结果显示，包合物分散片具有良好的开发应用前景。