壳寡糖基聚合物胶束的制备及其性能研究

来源 :长春工业大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:shaoyan_8
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壳寡糖是壳聚糖经过特殊的生物酶技术降解得到的一种聚合度在2~20之间的寡糖,分子量≤3200Da。壳寡糖与壳聚糖相比较,壳寡糖由于具有较好的水溶性和高溶解度,容易被生物体吸收利用,它的功效大约是壳聚糖的14倍。壳寡糖是自然界唯一带正电荷的阳离子碱性氨基低聚糖,呈现出抑菌性能。壳寡糖还能抑制癌肿细胞生长,提高免疫力以及良好的促进钙及矿物质的吸收,增殖双歧杆菌、乳酸菌等人体有益菌群,在医药领域展现出较好的应用前景。因此本文以壳寡糖为亲水链段,生物可降解聚酯为疏水链段,合成了三嵌段双亲共聚物;并制备纳米胶束载体,用于传输药物。1.通过开环聚合和酯化反应合成了两亲性聚(ε-己内酯)-聚对苯二甲酸硅二醇酯-壳寡糖(PCL-PST-COS)嵌段共聚物,用于自组装胶束。通过FTIR和~1H-NMR确定了其分子结构,PCL-PST-COS的分子量约为4872g/mol。其Tm和Tc分别为47.3℃和27.5℃。COS接枝PCL-PST后,在60s水接触角从96.9~o减小到81.1~o;同时,PCL-PST-COS可溶于与水混溶的二甲基亚砜。由PCL-PST-COS制成的胶束形态类似于球形,直径分布相对均匀,平均直径约为105nm。此外,COS的体外水解释放证明合成的聚合物是稳定的。PCL-PST-COS比COS具有更好的抗菌活性,因此所制备的纳米胶束在药物和生物医学中具有广阔的应用前景。2.通过开环聚合和酯化反应制备了两亲性的吐温80-聚(L-丙交酯)-壳寡糖(T80-PLLA-COS)嵌段共聚物。利用自组装技术制备了高效药物递送的功能性纳米胶束。通过FTIR和~1H-NMR确定了其分子结构,合成的聚合物T80-PLLA-COS分子量为约5400g/mol,并且其熔融温度为189℃。COS接枝T80-PLLA后在60s内水接触角从90~o减小到74~o。同时,T80-PLLA-COS在与水混溶的二甲基亚砜中具有良好的溶解性。进一步利用自组装技术制备的T80-PLLA-COS胶束颗粒类似于球形,其尺寸分布相对均匀,平均直径约为328.3nm。T80-PLLA-COS在PBS中的水解测试结果表明,在55小时内COS的释放百分比仅为10.6%,这表明T80-PLLA-COS共聚物是稳定的。与原始COS相比,T80-PLLA-COS还具有更好的抗菌活性,当以T80-PLLA-COS为载体负载紫杉醇时,药物的释放得到很好的控制,在160h时的释放率为22.85%。因此,从药物输送的角度来看,T80-PLLA-COS可以用作有前途的高级材料。
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