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川楝素(Toosendani,C30H38O11,FW 574)是从楝科植物川楝（Meliatoosendan Sieb.et Zucc.）和苦楝（Melia azedarach.L）树皮及果实中提取出来的四环三萜类化合物。川楝和苦楝在中国被用于消化道驱虫和农业杀虫方面已有2000多年了。于1953开始有关川楝素的提取分离研究,目前在医药研究已取得巨大进步。上世纪80年代开始农用研究,对川楝素的作用方式、毒理学做了系统的研究,并成功研制出0.5%的楝素乳油。但因川楝素制剂剂型过于单一、稳定性差、田间防治效果不稳定及楝素制剂对环境的影响等而限制了川楝素制剂大面积推广应用。鉴于川楝素制剂目前研究与应用状况,很有必要开发一个理想的制剂产品用于农业生产。因此,本研究内容旨在对传统2%川楝素乳油进行配方改造,进而改善川楝素制剂的弊端。而改造首要任务是在诸多助剂中筛选出理想的助剂,希望通过适宜的助剂提高其对靶标和植物的穿透性,进而提高对靶标的触杀活性以及在环境中的稳定性,最终开发一个新产品,研究结果如下:1.对常用9种溶剂进行系统筛选,发现对川楝素穿透植物叶片和昆虫表皮效果最好的是油酸甲酯,在甘蓝、上海青上24 h的渗透率分别为85.49%、55.78%,在粘虫上4 h的穿透率58.41%。含1%溶剂的川楝素采用点滴法对粘虫3龄幼虫的生物活性研究,发现含油酸甲酯的川楝素对粘虫毒杀、拒食活性最高,6 h的拒食率和死亡率分别为85.00%、85.20%。溶剂的含量可影响川楝素对植物叶片和昆虫表皮的穿透性。溶剂含量在0.0～0.5%时,随含量增加穿透比率在逐步提高;当溶剂含量在0.5%～1%时,穿透比率提高趋势不明显。2.对常用7种渗透剂进行系统筛选,发现对川楝素穿透植物叶片和昆虫表皮效果最好的是有机硅408,其次是氮酮。有机硅408对川楝素在甘蓝、上海青上24 h的渗透率分别为50.37%、35.45%,在粘虫上4 h的穿透率32.28%;氮酮对川楝素在甘蓝、上海青上24 h的渗透率分别为43.26%、27.62%,在粘虫上4 h的穿透率25.54%。含0.1%渗透剂的川楝素采用点滴法对粘虫3龄幼虫的生物活性研究,发现含有机硅408的川楝素对粘虫毒杀和拒食活性最高,6 h的拒食率和死亡率分别为50.00%、35.46%;其次是氮酮,6 h的拒食率和死亡率分别为45.67%、28.78%。渗透剂的含量可影响川楝素对植物叶片和昆虫表皮的穿透性。渗透剂含量在0.0～0.06%范围内,随含量增加穿透比率在逐步提高;当渗透剂含量在0.06%～0.1%时,穿透比率提高趋势不明显。3.通过对常用助剂筛选,从中选出一种理想溶剂油酸甲酯,一种理想配方渗透剂氮酮和喷雾增效剂有机408,在此基础上成功研制出环保型2%川楝素乳油,配方为:2%川楝素+5%乙酸乙酯+10%氮酮+10%乙醇+5%500#+2.4%BY-140+2.6%NP-4+63%油酸甲酯。以苹果黄蚜、小菜蛾、粘虫为试虫进行生物活性研究,结果显著高于传统乳油。环保型2%川楝素乳油、添加有机硅408的环保型2%川楝素乳油对苹果黄蚜24 h的LC50分别为43.06、31.46mg/L,对小菜蛾48 h的LC50分别为63.64、50.07 mg/L,对粘虫的48 h的LC50分别为170.01、142.83 mg/L。在有效成分为25.65 g/hm2时,环保型2%川楝素乳油对苹果黄蚜1、3、7 d的防效分别为65.16%、78.07%、82.92%,添加有机硅408的环保型2%川楝素乳油对苹果黄蚜1、3、7 d的防效分别为74.14%、89.14%、91.48%。