以酶为靶点(端粒酶抑制剂、拓扑异构酶)是目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点之一，拓扑异构酶抑制剂是现今发展较快的一类抗肿瘤药物，在肿瘤的临床治疗中占有相当重要的地位。喹诺酮是拓扑异构酶II抑制剂，既有潜在的抗癌活性，又对DNA具有靶向性，且它与氮芥的作用目标都是DNA双链中的碱基，但是喹诺酮本身的毒副作用也很大。卟啉不仅是一种光敏剂而且对癌细胞和肿瘤组织具有很好的亲和力，因此我们考虑先对喹诺酮类药物如氟哌酸进行修饰后将卟啉与之相连，发挥各自的优势，提高这类药物的疗效，并希望达到双靶向的目的，为进一步减少氮芥类药物的毒性，提高它们的选择性做一定的探索性工作。 本文以合成和筛选新的抗癌药物为目的，根据有机合成方法和化学基本理论，设计并合成了10种喹诺酮衍生物卟啉，并对其生物活性进行了初步的探索。 1.全合成了10种全新的喹诺酮衍生物卟啉，找到了卟啉高产率键联药物的新途径。通过溶剂和温度的良好控制以及有针对性地后处理，成功将喹诺酮药物与异氰酸酯卟啉进行了键联和目标产物的分离、提纯。其中化合物（25）的收率达到了82％。 2.对诺氟沙星进行了必要的修饰合成了8种药物中间体，保留了其7位上的哌嗪基，保护和转化了其原有的其它活性基团。新合成了3种带有醛基的喹诺酮衍生物，这为多药物键联卟啉的合成创造了条件。 3.通过不同的活性基团的反应，合成了不同键联方式的喹诺酮衍生物卟啉。 4.喹诺酮卟啉药物与蛋白质有较强的相互作用力，它们的作用力的强弱可以通过结合常数的大小来判断，本次进行实验的药物卟啉中化合物（25）的结合常数最大，其与蛋白质的结合力也最强。这与它的空间位阻、键合力等因素有关。 5.对氮芥、喹诺酮两药物双双键联在卟啉上进行了初步的探索和研究。 我们所合成的卟啉化合物和中间体均通过1H NMR, IR, UV-Vis, MS等手段确证了其结构。