中国南海海域拥有极其丰富的海洋生物资源，一直是海洋天然产物研究的热点区域。本研究论文对采自于我国南海海域的四种底栖生物（三种海绵和一种草苔虫）的化学成分及其生物活性进行研究。运用多种色谱手段，从海绵Plakortis simplex，Aaptosaaptos，Dactylospongia elegans和草苔虫Bugula neritina中，共分离鉴定得到104个化合物，其中39个为新化合物。对部分化合物的细胞毒活性、抗菌活性、PTP1B酶抑制活性、抗HIV-1活性等活性进行了评价。　　对采自永兴岛及其七连屿附近的海绵Plakortis simplex的乙醇提取物，运用溶剂分部萃取法、减压正相柱色谱法、中压正反相柱色谱法、凝胶柱色谱法以及高效液相色谱等多种分离方法，从其正己烷萃取部位分离得到15个聚酮类化合物A1-A15。运用IR、UV、1H-NMR、13C-NMR、COSY、HSQC、HMBC、NOESY、HRESIMS和ESIMS等波谱技术，结合文献，确定了这15个化合物的结构分别为:woodylidesA(A1)，woodylides B(A2), woodylides C(A3), plakortoxide A(A4), plakortoxide B(A5),simplexolide A(A6), simplexolide B(A7), simplexolide C(A8), simplexolide D(A9),simplexolide E(A10), plakorfuran A(A11),methyl(2Z,6R,8S)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyldodeca-2,4-dienoate(A12),methyl(2Z,6R,8S)-4,6-diethyl-3,6-epoxy-8-methye(A13),methyl(2Z,6R,8R,9E)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyl2,4,9 dodecatrienoate(A14),(2Z,6R,8R,9E)[3-ethyl-5-(2-ethyl-hex-3-enyl)-5-methyl-5H-furan-2-ylidene]-acetic acidmethyl ester(A1S)。其中，化合物A1-A3为新化合物。测试了3个链状聚酮类新化合物A1-A3的抗真菌、细胞毒以及PTP1B抑制活性。化合物A1和A3对新型隐球菌Cryptococcus neoformans的IC50值分别为3.67和10.85μg/mL。化合物A1对HeLa的体外细胞毒活性IC50值为11.2μg/mL。化合物A3显示了强烈的PTP1B酶抑制活性，其IC50值为4.7μg/mL。　　Aaptamine类生物碱为色素类含氮化合物，其溶液颜色多呈现鲜红色、黄色、紫红色、橙色等较为鲜艳的颜色;并且该类化合物碘化铋钾显色呈阳性;同时，由于其分子结构中孤立甲氧基的存在，使其核磁信号特征明显。以上述特征为导向，富集追踪分离，对采自永兴岛及其七连屿附近的海绵Aaptos aaptos的乙醇提取物，运用正反相中压柱色谱、凝胶柱色谱以及高效液相色谱手段追踪分离到23个aaptamine类化合物和15个其他类型的化合物。运用UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、COSY、HSQC、HMBC和NOESY等波谱技术，结合文献，确定了它们的结构:2-(sec-butyl)-7,8-dimetho xybenzo[de] imidazo[4,5,1-ij][1，6]naphthyridin-10(9H)-one(B1),2-isobutyl-7,8-dimethoxybenzo[de]imidazo[4,5,1-ij][1,6]naphthyridin-10(9H)-one(B2),2-isopropyl-7,8-dimethoxybenzo[de]imidazo[4,5,1-ij][1,6]naphthyridin-10(9H)-one(B3),2-ethoxy-7,8-dimethoxybenzo[de]imidazo[4,5,1-ij][1,6]naphthyridin-10(9H)-one(B4),2-(sec-butyl)-10-methoxyimidazo[4,5,1-ij]pyrido[2,3,4-de]quinolone(B5),2-isobutyl-10-methoxyimidazo[4,5,1-ij]pyrido[2,3,4-de]quinolone(B6),2-isopropyl-10-methoxyimidazo[4,5,1-ij]pyrido[2,3,4-de]quinoline(B7),10-methoxy imidazo[4,5,1-ij] pyrido[2,3,4-de] qu ino line(B8),2-isobutyl-11-methoxy-3H-[1,6]naphthyridino[6,5,4-def]quinoxalin-3-one(B9),2-(sec-butyl)-11-methoxy-3H-[1,6]naphthyridino[6,5,4-def]quinoxalin-3-one(B10),11-methoxy-3H-[1,6]naphthyridino[6,5,4-def]quinoxalin-3-one(B11),piperidine[3,2-b]demethyl(oxy)aaptamine(B12),3-(2-methylbutylamino)demethyl(oxy)aaptamine(B13),3-isobutylaminodemethyl(oxy)aaptamine(B14),3-(N-4-ethylbutanoate)amino-demethyl(oxy)aaptamine(B15), demethyl(oxy)aaptamine(B16),3-(methylamino)demethyl(oxy)aaptamine(B17),3-(isopentylamino)demethyl(oxy)aaptamine(B18),3-(phenethylamino)demethyl(oxy)aaptamine(B19),9-amino-2-ethoxy-8-methoxy-3 H-benzo[de][1，6]naphthyridin-3-one(B20),9-ethoxy-8,9-dimethoxy-9H-benzo[de][1,6]naphthyridine(B21), aaptamine(B22),8,9,9-trimethoxy-9H-benzo[de][1,6]-naphthyridine(B23), cyclo-Pro-Leu(B24),cyclo-Pro-Val(B25),4-hydroxy-cyclo-Pro-Ile(B26), cyclo-Pro-Phe(B27),4-hydroxy-cyclo-Pro-Phe(B28), cyclo-Pro-Tyr(B29), cyclo-Leu-Val(B30),cyclo-Leu-Leu(B31), cyclo-Leu-Ile(B32),4-hydroxy-ethyl ester(B33), ethylindole-3-carboxylate(B34), indole-3-carboxylic acid(B35),3-(13-methylhexadecyloxy)-1,2-(S)-propanediol(B36),3-(15-methyloctadecyloxy)-1,2-(S)-propanediol(B37), cholestanol(B38)，其中14个为新化合物。测试了这些生物碱成分的细胞毒、抗疟、抗HIV-1以及抗真菌活性。化合物B14, B18, B19以及B20显示了对人早幼粒白血病细胞HL60、人慢性骨髓性白血病细胞K562、人乳腺癌细胞MCF-7、人口腔上皮癌细胞KB、人肝癌细胞HepG2、人结肠癌细胞HT-29较强烈的细胞毒活性，其IC50值范围为0.03到8.5μM;化合物B18,B19以及B21对近平滑念珠菌Candida parapsilosis、光滑念珠菌Candida glabrata、白色念珠菌Candida albicans、新型隐球菌Cryptococcus neoformans、深红色发癣菌Trichophyton rubrum、石膏样小孢子菌Microsporum gypseum六种真菌显示了一定的抗菌活性，其MIC值范围为4到6μg/mL，化合物B18和B19在浓度为10μM时，显示了较强的抗HIV-1活性，抑制率分别为72.3％和88.0％;遗憾的是，这些生物碱没有显示抗疟活性。　　对采自永兴岛及其七连屿附近的海绵Dactylospongia elegans的乙醇提取物，运用溶剂分部萃取法以及减压硅胶柱色谱法、中压正反相柱色谱法、凝胶柱色谱法以及高效液相色谱法等多种分离方法，从其二氯甲烷萃取部位分离得到44个化合物。运用IR、 UV、1H-NMR、13C-NMR、 COSY、 HSQC、 HMBC、 NOESY、 HRESIMS和ESIMS等波谱技术，结合文献，确定了这44个化合物的结构分别为:5-hydroxy-4-((3E,7E,11 E)-4,8,12,16-tetramethy lheptadeca-3,7,11,15-tetraen-1-yl)furan-2(5H)-one(C1)，5-hydroxy-4-(2-((1 R,2R,4aS,5R)-1,2,5-trimethyl-5-(4-methylpent-3-en-1-yl)-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydronaphthalen-1-yl)ethyl)furan-2(5H)-one(C2),5-methoxy-4-(2-((1R,2R,4aS,5R)-1,2,5-trimethyl-5-(4-methylpent-3-en-1-yl)-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydron aphthalen-1-yl)ethyl)furan-2(5H)-one(C3),5-methoxy-4-(2-((1R,2R,4aS,5R)-1,2,5-trimethyl-5-(4-methylpent-3-en-1-yl)-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydronaphthalen-1-yl)ethyl) furan-2(5H)-one(C4),5-methoxy-4-(2-((1R,2R,4aS,5R)-5-(4-methoxy-4-methylpentyl)-1,2,5-trimethyl-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydronaphthalen-1-yl)ethyl) furan-2(5H)-one(C5),5-methoxy-4-(2-((1R,2R,4aS,5R)-5-(4-methoxy-4-methylpentyl)-1,2,5-trimethyl-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydronaphthalen-1-yl)ethyl)furan-2(5H)-one(C6), luffariellolide(C7),2-((3R,3aS,4S,5aR,5bR,8R,8aR,8bS,8cR)-4-acetoxy-5a,8,8c-trimethyl-6-oxotetradecahydrocyclopenta[3,4]cyclobuta[1,2-e]inden-3-yl)propan-2-yl acetate(C8),2-((1R,3 aR,4E,6R,10E,12S,12 aS)-12-acetoxy-3a,6,10-trimethyl-8-oxo-1,2,3,3 a,6,7,8,9,12,12a-decahydrocyclopenta[11]annulen-1-yl)propan-2-yl acetate(C9),(1R*,2E,4R*,7Z,10S*,11S*,12R*)-10,18-diacetoxydolabella-2,7-dien-6-one(C10),(1R*,2E,4R*,7E,10S*,11S*,12R*)-10,18-diacetoxydolabella-2,7-d ien-6-one(C11),capilloloid(C12), sinuflexibilin B(C13), diepoxycembrene A(C14),(4aS,6aR,12aS,12bR)-10-(isopentylamino)-4a,6a,12a-trimethyl-4-methylene-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-2H-benzo[a]xanthene-8,11-dione(C15),(4aS,6aR,12aS,12bR)-10-(isobutylamino)-4a,6a,12a-trimethyl-4-methylene-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-2H-benzo[a]xanthene-8,11-dione(C16),(4aS,6 aR,12aS,12bR)-10-ethoxy-4a,6a,12a-trimethyl-4-methylene-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-2H-benzo[a]xanthene-8,11-dione(C17), methyl(2S,2 R,4a S,8aS)-7-hydro xy-2,5,5,8a-tetramethyl-3，4，4a，5，6，7,8,8a-octahydro-2 H,3H-spiro[benzofuran-2,1-naphthalene]-5-carboxylate(C18), methyl(2 R,2 R,4a S,8aS)-7-hy dro xy-2,5,5，8 a-tetramethyl-3，4，4a，5，6，7,8,8a-octahy dro-2 H,3H-spiro[benzofuran-2,1-naphthalene]-5-carboxylate(C19), dactylospongenone E(C20),dactylospongenone F(C21), methyl3,4-dihydroxy-2-methoxy-5-(((1R,2S,4aS,8aS)-1,2,4a-trimethyl-5-methylenedecahydronaphthalen-1-yl)methyl)benzoate(C22), methyl4-hydroxy-3-(((1R,2R,4aS,8aS)-2-hydroxy-2,5,5,8a-tetramethyldecahydronaphthalen-1-yl)methyl)benzoate(C23),2-hydroxy-5-(methylamino)-3-(((1 R,2S,4aS,8aS)-1,2,4a-trimethyl-5-methylenedecahydronaphthalen-1-yl)methyl)cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione(C24), smenospongorine(C25),smenospongidine(C26), smenospngiarine(C27), nakijiquinone L(C28), smenospongine(C29), ilimaquinone(C30), ethylsmenoquinone(C31), polyfibrospongols A(C32),dictyceratin-C(C33), neodactyloquinone(C34), dactyloquinones A(C35),dactyloquinones B(C36), dactyloquinones C(C37), dactyloquinones D(C38),dactylolactone A(C39), dactylolactone B(C40), dactylolactone C(C41), dactylolactone D(C42), methyl4-hydroxy-3-((2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)benzoate(C43), methyl(2Z,6R,8R,9E)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyl-2,4,9-dodecatrienoate(C44)，其中18个为新化合物。测试了部分化合物的抗菌以及细胞毒活性。其中部分化合物显示了对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) P172和P117，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA) P180和P171的抗菌活性，其MIC值范围为4-64μg/mL。化合物C1,C24, C26对U937的体外细胞毒活性IC50值分别为2.63,2.45,1.35μM。　　对采自大亚湾的总合草苔虫Bugula neritina的乙醇提取物，运用溶剂分部萃取法以及减压硅胶柱色谱法、中压硅胶柱色谱法、中压反相柱色谱法、凝胶柱色谱法以及高效液相色谱法等多种分离方法，从其二氯甲烷萃取部位分离得到7个化合物。运用IR、 UV、1H-NMR、13C-NMR、 COSY、 HSQC、 HMBC、 NOESY、 HRESIMS和ESIMS等波谱技术，结合文献，确定了这7个化合物的结构分别为:bryostatin21(D1),9-O-methylbryostatin4(D2),9-O-methylbryostatin16(D3),9-O-methylbryostatin17(D4), bryostatin4(D5), bryostatin16(D6), bryostatin17(D7)。其中D1-D4为新化合物。部分化合物对U937, K562, SGC-7901以及HeLa显示了不同程度的体外细胞毒活性，IC50值范围为7.1-13.0μM。　　本课题通过运用多种现代色谱分离技术，对采自中国南海海域的四种海洋底栖生物的化学成分进行了研究，并发现新的活性成分。研究结果进一步揭示了我国南海海域生物和化学成分的多样性，显示出了南海海洋生物资源巨大的药用研发潜力，为进一步开发和利用我国南海海域的海洋生物资源提供科学依据。