微生物转化是天然产物结构修饰非常有用的工具，它具有反应条件温和、污染小、成本低和副产物少等优点，并具有较高的立体选择性和区域选择性，能够实现一些化学方法难以进行的反应。因此，微生物转化广泛用于在天然产物的骨架中引入一些功能基团来增加其结构多样性，并探求更高效低毒的衍生物。　　氧杂蒽酮类化合物作为一大类治疗人类疾病的有效化合物类型，其生物活性广泛，主要用于抗氧化、抗疟疾、抗菌、抗炎、抗肿瘤等领域。α-mangostin和γ-mangostin是山竹果皮中主要的氧杂蒽酮类化合物，生物活性显著，但是其水溶性较差，在体内的生物利用度低，成为基于mangostin先导化合物新药研发的主要障碍。对α-和γ-mangostin进行加工改造和修饰，特别是将其转化成为水溶性增强的新结构活性化合物，不仅可以发现新的活性衍生物，而且可达到进一步利用山竹果皮的目的。　　本研究运用微生物转化的手段对α-和γ-mangostin进行结构修饰，从十四株真菌中筛选出一株具有转化能力的真菌—短刺小克银汉霉（Cunninghamellalakesleeana），经活化后加入底物进行扩大培养。借助Sephadex LH-20和半制备HPLC等分离手段，从发酵液的乙酸乙酯浸膏中分离得到4个转化产物，结合各种光谱手段（IR，UV，HR-ESI-MS，1D-和2D-NMR等）鉴定了4个单体化合物的结构:α-mangostin-3-O-β-D-glucopyranoside(1)，4-hydroxy-α-mangostin-3-O-β-D-glucopyranoside(2),γ-mangostin-3-O-β-D-glucopyranoside(3),3-hydroxy-7-methoxy-γ-mangostin-3-O-β-D-glucopyranoside(4)。这四个化合物均为新的氧杂蒽酮类衍生物，且微生物转化均为发生在底物C-3位上的特异性糖基化反应。　　利用MTT法对转化产物进行了人肿瘤细胞增殖抑制活性测试，化合物1和3对A549、NCI-H460和Hela细胞株增殖有明显抑制活性，但4个转化产物的活性均比原底物稍有减弱。还测定了4个转化产物对3株受试菌株（金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和蜡样芽孢杆菌）的抗菌活性，化合物1对蜡样芽孢杆菌的抑制活性为MIC0.78μg/mL，与α-mangostin和阳性对照物万古霉素相当。