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目的:结合中国医科大学附属盛京医院患者和儿科医生反映的对于婴幼儿血管瘤的治疗,使用马来酸噻吗洛尔滴眼液外敷的方式,属于超给药途径的超说明书用药为背景。基于婴幼儿血管瘤的疾病特点、马来酸噻吗洛尔的理化性质和婴幼儿皮肤的独特性,以马来酸噻吗洛尔为模型药物制备凝胶剂,开发一种新型制剂,以改善滴眼剂给药不便、疗效不佳的缺点,有效满足临床的实际需求。方法:参照《中国药典》和相关文献,通过紫外分光光度法和高效液相色谱法建立了马来酸噻吗洛尔凝胶剂的含量测定方法;通过处方单因素考察和正交设计试验,筛选出性质稳定、安全无刺激的凝胶剂辅料,确定最优处方与最佳制备工艺;通过透皮扩散试验仪模拟药物的经皮释放,考察凝胶在不同动物皮肤中的渗透性差异,分析其经皮渗透动力学特征;通过对凝胶剂的性状、鉴别、检查和含量测定进行考察,评价其质量;通过影响因素试验、加速试验和长期试验,考察凝胶剂的稳定性。结果:采用紫外分光光度法和高效液相色谱法建立了测定马来酸噻吗洛尔凝胶剂含量的体外分析方法,方法的专属性、精密度和回收率等均符合要求;通过处方单因素考察和正交设计试验,选择出凝胶剂的最优处方(10g):马来酸噻吗洛尔68.34mg、三乙醇胺0.135g、卡波姆940 0.10g、甘油0.50g、丙二醇1.00g、羟苯乙酯0.01g和适量的蒸馏水;凝胶剂在SD大鼠、BALB/c-nu裸鼠和巴马小型猪三种常用皮肤屏障材料中均有部分药物可以抵抗角质层的屏障作用,进入病灶部位发挥药效;经皮透过量存在种属间差异:SD大鼠皮的累积透过量最大,其次是BALB/c-nu裸鼠,巴马小型猪皮最低;凝胶剂在三种动物皮肤中的透皮释放均属于零级动力学过程,即凝胶中的药物释放主要以扩散为主;质量评价结果显示,凝胶剂的质量符合《中国药典》中关于凝胶剂质量标准的要求;稳定性考察结果显示,凝胶剂在长期9个月和加速6个月内的稳定性均较好。结论:成功制备了安全有效、性质稳定的马来酸噻吗洛尔凝胶剂,处方工艺简单,设计合理,稳定性良好,符合凝胶剂的质量要求,适合婴幼儿血管瘤的患者使用,有效解决了滴眼剂给药不便、疗效不佳的问题,满足临床实际需求。