碳碳键和碳氮键构建是有机合成反应中常见且重要的合成方法,通过过渡金属催化合成的共轭二烯和胺基化产物在生物、农业、医药、高分子科学等诸多领域有着广泛的应用。而通过酰基导向对特定位点进行选择性C(sp~2)-H键的烯基(或者炔基)化反应来合成丁二烯骨架以及由胺基化反应获得胺基化产物是高效的合成方法。本文总共分为三个章节:第一章,介绍了近年来在导向基团作用下过渡金属催化的sp~2碳氢键活化反应,包括以酰基、酯基、氨基、羧基、羟基导向的烯基化和芳基化反应,以及酰胺导向的胺基化反应。其中,酰胺导向的烯基化和胺基化反应的研究进展是本章的重点介绍内容。第二章,发展了一种铱催化下以酰胺为导向基团通过烯烃-炔烃间交叉偶联,来构建1,3-丁二烯骨架的方法。该方法条件温和、高效、操作简单,并且不需要任何外部氧化剂和添加剂,收率良好,立体选择性好,底物范围广。该方法还可实现紫苏酸和青蒿酸酰胺衍生物的化学修饰。第三章,介绍了一种通过钌催化下以酰基硅为导向基团的胺基化反应。在催化体系下活化芳基邻位碳氢键,分别以叠氮化物和N-OTs邻苯二甲酰亚胺酰作为氮源,成功合成邻位胺基化偶联产物。该方法条件温和,底物兼容性强。