中药白附子和娑罗子的化学成分研究及白附子脑苷A的全合成

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本文通过各种色谱技术和现代波谱学分析,并辅以化学方法,对中国药典(2000年版)收载的中药白附子(原植物为天南星科犁头尖属植物独角莲Typhonium giganteum Engl.的干燥块茎)及娑罗子(七叶树科七叶树属植物天师栗Aesculus wilsonii的干燥种子)进行了化学成分研究,从它们的提取物中分别分离、鉴定了23和5种成分(1~25),并对白附子脑苷A(1)这一新化合物进行了全合成。 白附子是中医临床方剂中常用的药物,主要用于治疗脑血管疾病、偏头痛、面神经麻痹、结核病等,但其化学成分鲜有报道,有效成分不明。因此,迄今本药材及其复方制剂均无化学标准物质,阻碍了该中药的进一步的开发利用。本文从其乙醇提取物中分离鉴定了23种天然产物,其中10种(1~10)为犁头尖属植物中首次发现的脑苷类化合物,4种为新化合物,分别命名为:白附子脑苷A(Typhonoside A,1),白附子脑苷B(Typhono side B,2),白附子脑苷C(Typhonoside C,9),白附子脑苷D(Typhonoside D,10)。此外,还分得棕榈酰甘油酯苷(11),这是新的天然产物。其余成分分别鉴定为:1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8E)-2-[2’(R)-hydroxyicosanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(3),1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8Z)-2-[2’(R)-hydroxyicosanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(4),1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8E)-2-[2’(R)-hydroxyoctadecanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(5),1-O-β-D-gluco pyranosyl-(2S,3R,4E,8Z)-2-[2’(R)-hydroxyoctadecanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(6),1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8E)-2-[2’(R)-hydroxyhexadecanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(7),1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8Z)-2-[2’(R)-hydroxyhexadecanoyl-amino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(8),α-棕榈精(12),芸苔甾醇苷(13),β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15),胡萝卜苷6’-O-棕榈酸酯(16),棕榈酸(17),桂皮酸(18),2,6-diamino-9-β-D-ribofuransylpurine(19),尿嘧啶(20),蔗糖(21),蛋氨酸(22),天师酸(23)。
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