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植物内生菌是一类生活在健康植物中的真菌或细菌,它们几乎存在于所有目前已研究过的植物中,分布广泛,种类繁多。植物内生菌可以产生丰富多样的次生代谢产物,深入研究它们的生物活性对于开发这一潜在的资源具有十分重要的意义。
本实验对禾本科狗牙根属植物狗牙根的曲霉属内生菌的次生代谢产物中得到的fumigaclavineC和fumitremorginC两种化合物进行了研究。检测了fumitremorginC,fumigaclavineC对离体大鼠胸主动脉的舒张作用。结果显示fumitremorginC,fumigaclavineC和fumigaclavineC的盐酸盐都可以引起剂量依赖的血管舒张作用,在这三种内生菌代谢产物中,fumigaclavineC和其盐酸盐具有相似的血管舒张活性(EC50值为5.62×10-6和6.31×10-6mol/L),而fumitremorginC的舒张作用则相对较差,因此我们对rumigaclavineC和fumigaclavineC的盐酸盐进行了深入的研究。结果显示fumigaclavineC及其盐酸盐可以在20min后使血管达到一个最大舒张平台,fumigaclavineC及其盐酸盐的舒张作用可以被L型钙离子通道阻断剂(±)BAYK8644所抑制。实验结果显示来自于内生菌的fumigaclavineC及其盐酸盐可以通过阻断电压依赖型钙离子通道产生非内皮依赖型的血管舒张作用。
银杏(Ginkgobiloba)为银杏科银杏属植物,是我国古老数种之一,作为药用植物在我国已有几千年的历史。银杏提取物(GBE)在一些国家临床用于各种外周血管疾病的治疗和预防。银杏主要成分为黄酮、内酯等。近十几年来,银杏提取物在心血管系统上的效用在国际上得到了越来越多的关注。
本文研究了银杏提取物中主要成分银杏内酯B对离体大鼠胸主动脉的舒张作用。银杏内酯B在10-9-10-5mol/L的剂量下可以引起浓度依赖性舒张血管的作用。在10-5mol/L时可以引起26.38±2.7%的最大舒张。去除血管内皮可以显著抑制银杏内酯B引起的最大舒血管作用,其最大舒张值降低为19.61±2.6%。L-NAME可以降低银杏内酯B引起的舒张作用,最大舒张值为10.39±0.8%。L型钙离子激动剂(±)BayK8644能够降低银杏内酯B的舒血管作用,使其最大舒张值降为17.39±2.59%。在无钙离子的缓冲液中,10-5mol/L的银杏内酯B可以抑制苯肾上腺素对去内皮血管环引起的血管收缩。而且银杏内酯B还可以降低血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩。这些实验显示银杏内酯B对于离体大鼠胸主动脉可以引起内皮依赖和非内皮依赖两种舒张作用。内皮释放的NO可能是银杏内酯B引起内皮依赖性舒张的主要原因。在高钾引起血管收缩的情况下,银杏内酯B可以通过阻断电压依赖型的钙离子通道来抑制钙离子的内流来实验舒张血管的作用,在用苯肾上腺素预收缩的情况下,可以通过抑制胞内钙库的释放来实验舒血管作用。银杏内酯B可以抑制血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩。