金催化剂是近年来广泛研究的一种新型过渡金属催化剂，在有机合成的很多研究领域得到广泛应用。本课题在之前有关金催化联烯环加成研究的基础上，进一步发展了金催化联烯反应的方法学，对联烯胺与硝酮的分子间不对称[3+2]环加成反应进行了初步的研究。异噁唑烷、2.3-二氢异噁唑烷是多种生物活性物质的结构单元，也是许多天然产物合成的中间体,因此，对它们的合成与转化的研究是有机反应方法学的一个重要课题。本论文通过选择合适的手性催化剂，进行了金催化联烯胺与硝酮的分子间环加成反应研究，合成了一系列多官能团取代的2.3-二氢异噁唑烷类化合物。从而发展了合成这一类手性化合物的新方法。本论文的研究工作主要包括以下三个方面：1.金催化联烯胺与硝酮的[3+2]环加成的反应条件研究以对氟苄基联烯胺与硝酮[3+2]环加成反应作为模板，在PPh3AuCl/AgNTf2催化下，优化各种反应条件，通过分子间[3+2]环加成反应，合成消旋的2.3-二氢异恶唑烷化合物。2.手性亚磷酸酯配体的合成及环加成反应中的应用研究从联萘酚（BINOL）骨架出发，合成手性的亚磷酸酯金催化剂，并将其应用于联烯胺与硝酮分子间环加成反应。通过一系列筛选，选择出合适的手性催化剂，并且应用于对映选择性的联烯胺与硝酮[3+2]环加成反应，高产率高选择性地合成了2.3-二氢异噁唑烷化合物。3.2.3-二氢异恶唑烷化合物的进一步转化。从手性的2.3-二氢异噁唑烷出发，通过Raney Ni还原反应，合成了一系列手性氨基醇类化合物。反应过程中，化合物的手性结构保持，对映选择性基本不变。