【摘 要】
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微生物转化是天然产物结构修饰非常有用的工具。它能够催化化合物中的不活泼碳原子，进行区域选择性和立体选择性反应，使得很多通过有机合成手段难以完成的反应迅速、顺利进行。
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微生物转化是天然产物结构修饰非常有用的工具。它能够催化化合物中的不活泼碳原子，进行区域选择性和立体选择性反应，使得很多通过有机合成手段难以完成的反应迅速、顺利进行。所以，微生物转化已经成为一项可靠高效的手段来进行药物衍生物的合成。甾体类药物是目前继抗生素之后人类使用的第二大类药物，广泛的用于抗炎、利尿、孕激素、蛋白同化剂、肿瘤抑制剂等。孕甾三醇是剑麻皂苷元的水解产物，合理的利用孕甾三醇，将其转化成为医药、农药及有潜在用途的化合物，不仅可以寻找新的具有药理活性的衍生物，而且可达到进一步利用剑麻皂苷元的目的。本文运用微生物转化的手段对孕甾三醇进行结构修饰，分离鉴定了5个转化产物。主要结果如下：从十一株真菌中筛选出四株具有转化孕甾三醇能力的真菌，包括白腐真菌(Coriolusversicolor)、短刺小克银汉霉(Cunnonghamella blakesleeana)、雅致小克银汉霉(Cunnonghamella elegans)、刺孢小克银汉霉(Cunnonghamella echinulata)。最终选择刺孢小克银汉霉(Cunninghamella echinulata)作为转化菌株，经活化后加入底物pregnane-3β,16β,20-triol并进行扩大培养。借助正相柱层析、反相RP-18柱层析、SephadexLH-20等分离手段，从乙酸乙酯浸膏中分离得到6个转化产物，结合1D和2D NMR波谱技术、高分辨质谱等方法分别鉴定5个单体化合物：孕甾-3β,14α,16β,20-四醇(YZIII-1)，孕甾-3-羰基-14α,16β,20-三醇(YZIII-2)，孕甾-3-羰基-7β,16β,20-三醇(YZIII-3)，孕甾-3β,7β,16β,20-四醇(YZIV-4)，孕甾-3β,5,16β,20-四醇(YZIV-5)。这五个化合物均为新的孕甾三醇的衍生物。
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