全球已有500多万帕金森病(Parkinson’s disease,PD)患者,这一疾病已成为继脑卒中后遗症、癫痫之后危害神经系统的第3种疾病,该病的主要病因是中脑部位主要合成多巴胺的黑质发生病变,多巴胺合成减少,使乙酰胆碱抑制功能降低,从而导致乙酰胆碱的兴奋性增强,机体出现”震颤麻痹”。目前市场上用于抗帕金森病的主要药物就是左旋多巴,但是这种药物对机体产生很大的副作用,需要配合多种药物使用,而且长期服用左旋多巴也会导致治疗效果降低,诱发运动障碍,所以研发出可以选择性激活多巴胺的新药,使其具有更好的疗效,成为抗帕金森病药物研究的热点。1997年,Vimala等人对苯并咪唑类似物U-95666E的抗PD活性进行研究,该类化合物可以选择性的激活D2多巴胺受体,在改善机体震颤的同时可以提高其运动机能,使其产生微弱的习惯性自主行为,该研究结果表明苯并咪唑类物质可能具有抗PD活性。因此,合成系列苯并咪唑类化合物,并筛选其抗PD活性,可为发现新的抗PD类药物奠定基础。对于2-芳基苯并咪唑类化合物的合成研究,已有的方法主要是分子间环合反应和过渡金属催化的直接芳基化反应。分子间环合反应一般来说操作简便、成本低、反应时间短等,但是所合成的苯并咪唑类化合物结构也较简单,而且一般具有药物活性的苯并咪唑类衍生物结构都比较复杂,所以最常用的合成方法是过渡金属催化的直接芳基化反应,因为直接芳基化可以合成结构更为复杂的化合物,底物拓展也更为广泛,操作步骤较少。但是,目前所报道的直接芳基化反应都有各种各样的缺点,比如,操作繁琐,所用到的催化剂、配体或碱比较昂贵,底物拓展有限等等。所以,探索一个简单、易操作、成本低、广泛适用于多种底物的方法尤为重要。相较于贵金属Pd、Ni来说,Cu的价格比较低廉,此次研究就选择铜做催化剂,以较便宜的溴代芳烃做底物,通过不断优化反应条件来提高产率,拓展底物范围,并对所得到的产物进行抗PD活性分析。本论文将从以下三个部分论述过渡金属Cu催化N取代苯并咪唑化合物与芳基溴代物的2-芳基化反应的研究背景、研究过程以及各产物的生理活性。第一部分阐述了 2-芳基苯并咪唑类化合物的重要研究意义,并总结了该类化合物的合成方法。第二部分研究了 CuI/PPh3体系催化N取代的苯并咪唑类直接芳基化反应,并对反应条件进行了优化,筛选出一种成本低,产率高,底物适应范围广的合成方法。第三部分对所合成的N取代2芳基化苯并咪唑衍生物的抗PD活性进行研究,发现2-(6-甲氧基-2-萘基)-1-甲基苯并咪唑活性最高,可进一步活性优化,为苯并咪唑类抗PD药物的研发奠定基础。