丙酸氯倍他索脂质体的药效和安全性评价

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目的:本实验在前阶段采用旋转薄膜蒸发法成功制备出丙酸氯倍他索(CP)脂质体制剂的基础上,进一步考察新型CP脂质体制剂对豚鼠慢性湿疹模型的疗效和安全性。方法:1.药效实验:以小剂量二硝基氯苯(DNCB)溶液反复刺激豚鼠右耳建立40只豚鼠慢性湿疹模型。将制备的模型随机分为4组,每组10只,分别外用CP脂质体制剂、CP乳膏、空白脂质体和生理盐水涂右耳,2次/天,连用14天后,停药1天,外径千分尺单盲法测量每只豚鼠左侧和右侧耳廓中部的厚度,并计算两者差值,然后断颈处死豚鼠,取约0.5cm×0.5cm大小右耳组织块,10%福尔马林固定,苏木精-伊红(HE)常规染色,光学显微镜下观察,分别记数十个高倍视野(HPF)中真皮浸润的炎细胞数量,取其平均值,以两耳肿胀度差值和真皮内浸润的炎细胞数为指标来评价CP脂质体对豚鼠慢性湿疹模型的疗效。2.安全性实验:取纯白短毛豚鼠20只,右侧腹部用8%硫化钠脱去毛发,面积约6cm×6cm,然后将豚鼠随机分为2组,每组10只,于脱毛处分别外用CP脂质体制剂、CP乳膏,1次/天,连续用药8周,然后将豚鼠断颈处死,剪取用药部位中央皮肤,大小约0.5cm×0.5cm,标本用10%福尔马林固定,石蜡包埋切片,HE常规染色,光学显微镜下,分别记数10个HPF中的表皮细胞层数,取其平均值,以评价其长期使用的安全性。结果:1.药效学实验结果: CP脂质体组真皮内浸润的炎细胞数为9.46±0.48/HPF, CP乳膏组为18.52±1.94/HPF,二者差异有统计学意义(P<0.05);两耳肿胀度差值方面,CP脂质体组为0.15±0.04 mm,CP乳膏组为0.14±0.05 mm,差异无统计学意义(P>0.05)。2.安全性实验结果:CP脂质体组的表皮细胞层数为4.93±0.75/HPF,CP乳膏组为2.00±0.44/HPF,二者差异有统计学意义(P<0.05)。结论:1.药效实验:CP脂质体能有效减少真皮内浸润的炎细胞数量,改善耳廓肿胀度,药效优于传统的CP乳膏。2.安全性实验:连续使用CP脂质体制剂8周,没有引起表皮细胞层数减少,该制剂长程使用安全性高于传统的CP乳膏。
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