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阔叶丰花草[Spermacoce latifolia Aubl.异名:Borreria latifolia(Aubl.)K.Schum.]为茜草科丰花草属植物,原产南美洲。据文献报道,该植物根的汁液可用于治疗疟疾。目前,国内外学者已从丰花草属其他植物中分离鉴定了60多种化学成分,包括生物碱类、环烯醚萜类、黄酮类、萜类及酚酸类,部分化合物具有显著的生物活性。迄今为止,从阔叶丰花草中仅报道了7个环烯醚萜苷和1个二萜。基于目前有关阔叶丰花草化学成分及生物活性的研究报道较少,本论文主要对阔叶丰花草的化学成分及生物活性进行深入研究,以期为阔叶丰花草的合理开发利用提供科学依据。 本论文对阔叶丰花草的化学成分进行了系统研究。利用各种分离技术以及现代波谱学方法从阔叶丰花草中共分离鉴定80个单体化合物,其中新化合物7个。新化合物的类型包括乌苏烷型三萜酸1个3β,6β,23-trihydroxy-urs-12,20(30)-dien-28-oic acid(1);齐墩果烷型三萜酸1个3β,6β,29-trihydroxy-olean-12-en-28-oic acid(2);蒽醌类化合物1个1,2,6-trihydroxy-5-methoxy-9,10-anthraquinone(10);萘醌类化合物1个(2R)-6-hydroxy-7-methoxy-dehydroiso-α-lapachone(11);香豆素类化合物2个2-(1,2-dihydroxypropan-2-yl)-4-hydroxy-6H-furo[2,3-g][1]benzopyran-6-one(15),2-acetyl-4-hydroxy-6H-furo[2,3-g]chromen-6-one(16),甾体皂苷类化合物1个cortexone21-O-(2-O-acetyl)-β-D-glucopyranoside(74)。化合物1~80均为首次从阔叶丰花草中分离得到。 本论文对从阔叶丰花草中分离得到的部分化合物进行了细胞毒活性、抗细菌活性、抑制α-葡萄糖苷酶活性和抗氧化活性研究。细胞毒活性分析实验显示,化合物3,5,6,9对乳腺癌细胞(MCF-7)、肺癌细胞(NCI-H460)和肝癌细胞(HepG-2)具有较显著的细胞毒活性。另外,化合物3对乳腺癌细胞(MCF-7)具有显著的细胞毒活性(IC50≦10μM)。在抗细菌活性实验中,化合物1,3,5,9,56呈现出对革兰氏阳性细菌较为显著的抑制活性(MIC≦100μg/mL)。化合物1,3,56对革兰氏阴性细菌(痢疾志贺氏菌)也具有较好的抑制活性。所有测试化合物对另外两种测试的革兰氏阴性细菌都没有抑制活性。α-葡萄糖苷酶活性实验显示,部分三萜酸类和黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶具有显著的抑制活性,预示着它们作为潜在α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病预防和治疗方面具有前景。采用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法和铁离子还原/抗氧化测定法(FRAP法)等三种不同的方法对部分化合物的抗氧化活性进行了测试,结果显示部分香豆素类,黄酮类和酚类化合物抗氧化活性显著。其中化合物18在三种测试方法中均呈现出比阳性对照维生素C(ascorbic acid)更强的活性。该研究结果有望能为开发新一代抗氧化剂提供一些研究依据。 本研究对阔叶丰花草的化学成分进行了系统分离鉴定和生物活性筛选,揭示了部分化合物具有较显著的细胞毒、抗人体病原菌、抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制等活性,为更好地开发利用该资源提供了科学依据。