天然色酮化合物是一类具有广泛生理活性的植物次生代谢物质,普遍存在于自然界中,是天然产物研究的一个重要方向。人们在对色酮的改性研究中发现,色酮母体中接入糖类、杂环等基团,可使其生理活性范围拓宽。特别是3-位取代的色酮类化合物有很强的抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。因此,对色酮母体引入其它类型的基团,以期望得到更具活性的物质,一直是色酮化学研究的热点。我们将糖基和噁二唑基引入色酮的3-位,得到一系列具有生物活性的新化合物。胍类化合物具有多种生理活性和其在化学领域内的作用,近年来受到广泛关注。我们将五碳糖、杂环等引入胍基母体,得到一系列具有活性的三取代胍类化合物。所得目标化合物均未见文献报道。化合物结构经元素分析、1H NMR、IR 和MS 谱确证。部分化合物活性经国家新药筛选中心检测。 本论文的主要工作有:　1. 3-甲酰基色酮与氨基糖基硫脲反应,将色酮基、硫脲基和糖基构建于同一分子中,合成了一系列具有生物活性的新化合物。2. 3-甲酰基色酮与芳氧乙酰肼缩合后,再用乙酸酐合环,得到一系列含有噁二唑基的色酮类化合物。3. 五碳糖(木糖、阿拉伯糖)基异硫氰酸酯与取代的氨基噻唑反应得到相应的糖基氨基硫脲,然后在氯化汞、脂肪胺/芳香胺的作用下,生成了一系列新的胍基糖苷类化合物。 本论文的创新之处: 1. 将色酮基、硫脲基和糖基同时构建于同一分子中,得到一系列具有生物活性的新化合物。2. 将新的噁二唑基引入色酮母环,合成了一系列新的具有生物活性的色酮衍生物。3. 利用五碳糖基异硫氰酸酯与氨基噻唑反应,得到糖基氨基硫脲,然后在氯化汞的存在下,与伯氨作用,合成了一系列新的具有生物活性的胍基糖苷类化合物。