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先导结构的发现对于绿色农药研发有重要作用,天然产物是获取先导结构的重要来源。天然产物广泛应用于农药开发中,它可以提供新型的结构骨架和新颖的作用机制,这样在一定程度上可以克服农药抗性问题。Sclerotiorin是一种具有广泛的生物活性的天然产物,本文以其为先导,设计合成了 43个新型的sclerotiorin衍生物,并对其进行杀菌活性测试。具体研究工作如下:1、简要地综述了 sclerotiorin及其衍生物的化学合成方法和生物活性研究进展。2、以天然产物sclerotiorin为先导化合物,设计合成了 43个全新的sclerotiorin 衍生物,所有目标化合物均用氢谱、碳谱、质谱和元素分析等方法进行了结构表征。3、对所合成的目标化合物进行了杀菌活性测试,部分化合物对培养基法测试的腐霉菌(Pythiumdissimile)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、葡萄灰霉菌(Botryotinia fuckeliana)和小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)在20ppm的浓度下有出色的抑制效果,有少量化合物对叶碟法测试的马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、小麦叶枯病菌(Septoria tritici)、蚕豆单胞锈菌病菌(Uramyces viciae-fabae)在100-200 ppm的浓度下表现出一定程度的抑制。其中Ⅱ-6对以上7种菌均有抑制活性,显示出高效,广谱的杀菌活性。化合物对于活体盆栽法测试的黄瓜白粉病(Sphaerotheca fuliginea)、黄瓜灰霉病(Botrytis cinerea)和水稻纹枯病(Rhizoctoniasolani)在200 ppm的浓度下基本没有抑制效果。4、测试了该系列化合物对线粒体呼吸链复合物Ⅱ的抑制活性,该系列化合物对复合物Ⅱ表现出出色的抑制效果,多数化合物的IC50值都在100 μ以下,其中有16个化合物的IC50值在10 μ以下,化合物11-35的IC50达到1.03 μM。初步总结了该系列化合物的构效关系,为进一步的结构设计改造提供了参考指导。