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在癌症治疗方面，共载基因和抗癌药物进行联合治疗，能够取得良好的抗癌效果，因此共载载体的选择和构建具有重要意义。本文采用离子凝胶法和超临界强制分散悬浮液法（SpEDS）制备了壳聚糖纳米粒和壳聚糖纳米粒/聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物复合微粒，对壳聚糖纳米粒和复合微粒的粒度和形貌进行了优化，同时进行了一系列理化性能的表征，并从细胞水平上对载体细胞毒性和共载siRNA和紫杉醇（PTX）复合微粒的抗癌活性进行了初步评价。论文主要研究工作概括如下：壳聚糖纳米粒的制备：分别对壳聚糖纳米粒进行DLS、SEM、TEM、FTIR、DSC和TGA以及凝胶电泳实验的表征。单因素考察实验的结果表明，壳聚糖纳米粒的粒径随壳聚糖（CS）浓度增大而增大；三聚磷酸钠（TPP）浓度对粒径的影响不明显，当TPP为1mg/mL时，粒径最小；壳聚糖纳米粒粒径随着pH的增大先减小后增大，pH在5.0时，所制得的纳米粒粒径最小；当CS/TPP质量比恒定时，粒径随CS/TPP体系浓度的增大而增大。根据实验结果得到优化条件为：壳聚糖浓度为2mg/mL，TPP浓度为1mg/mL，壳聚糖溶液pH为5.0。此条件制得的壳聚糖纳米粒粒径在50~100nm之间，粒径分布窄；FTIR表征表明了TPP的磷酸根与CS氨基位点作用，TPP连接到了CS的氨基上。凝胶电泳实验显示，CS能够实现对siRNA的有效包封，且TPP的加入使得包封效果得到提高，包封率为96.97%。复合微粒方面：对复合微粒的制备工艺参数进行优化，并对复合微粒进行DLS、SEM、TEM、FTIR、DSC和TGA表征。Minitab全因子设计实验结果显示溶剂/非溶剂比为影响复合微粒粒径最为显著的影响因素。当油相浓度为5mg/mL、水油比为0.75:10.00、溶液流速为2mL/min、溶剂/非溶剂比为0.5:1.0时制得的复合微粒球形度较好，粒径和Zeta电位符合等值图所预测的结果：200~500nm，-30~-50mV；优化组复合微粒的透射电镜图显示，复合微粒具有一定的核壳型结构；FTIR和DSC表征结果表明，超临界过程前后各物质的官能团未发生明显变化，但其物理状态发生了一定的变化，材料的高温结晶区消失或向低温结晶区转变，晶型更加均匀；HPLC结果显示，随着PTX投药量的增加，PTX的载药量和包封率也逐渐增大，但其平均粒径和表面形貌变化不大。细胞水平毒性评价和抗癌活性方面：壳聚糖纳米粒和复合微粒在体外对细胞生长无明显抑制作用，具有良好的生物相容性。细胞毒性、溶血率和急性全身毒性结果显示，经SpEDS过程制得的复合微粒具有良好的生物相容性；在抗癌活性方面，细胞摄取、细胞凋亡观察（AO/EB）和抗癌活性（Alamar Blue）检测结果表明，复合微粒能够在人乳腺癌细胞Bcap-37细胞核附近聚集，且共载siRNA和PTX的复合微粒取得了显著的联合治疗效果。综上所述，经优化后的复合微粒球形度较好，粒径在300nm左右，具有一定的核壳结构和较好的生物相容性。复合微粒能够在细胞核附近聚集，共载siRNA和PTX的复合微粒对Bcap-37细胞具有良好的抗癌活性，有望进一步应用于共载基因和抗癌药物进行多药耐药肿瘤的联合治疗。