【摘 要】
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研究背景及目的 天然生长抑素是14肽或28肽,广泛分布于人体神经内分泌系统和其它多种组织,对体内生长抑素受体的五种亚型都具有高的亲和力。但由于其在体内的生物半衰期只
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研究背景及目的 天然生长抑素是14肽或28肽,广泛分布于人体神经内分泌系统和其它多种组织,对体内生长抑素受体的五种亚型都具有高的亲和力。但由于其在体内的生物半衰期只有3分钟,因此不适宜临床应用。在过去的20余年中,研究者们人工合成了大量半衰期相对较长的生长抑素类似物,如奥曲肽、兰若肽等,用放射性核素标记后应用于临床进行生长抑素受体阳性肿瘤的诊断和治疗。但在研究及应用过程中,研究者们发现此类人工合成的生长抑素类似物仅对生长抑素受体亚型2和5具有高亲和力,对其它亚型无亲和力,从而使其在临床上的应用受到极大的限制。近年来,有学者将天然生长抑素与葡聚糖偶联,合成了对生长抑素受体五种亚型均保持高亲和力的糖基化生长抑素,通过采用不同分子量的葡聚糖调节生长抑素的生物半衰期及体内分布。这项研究受到了越来越多的关注,但是糖基化生长抑素与目前研究使用较广泛的生长抑素类似物-奥曲肽的竞争受体结合能力及体内生物学分布方面的对比研究尚不够深入。本课题采用分子量为10 kD的葡聚糖和酪胺合成适于放射性碘标记的糖基化生长抑素（Tyramine-Dx10-SMS）,利用其与Tyr3-Octreotide竞争受体结合的方法,测定其对生长抑素受体的亲和力,并对所制备的125I标记的糖基化生长抑素进行了正常SD大鼠体内分布、血液清除实验。本课题旨在深入阐明Tvramine-Dx10-SMS的生物学特性及体内分布状况,从而寻求一种比奥曲肽更
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