【摘 要】
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目的: 根据药物拼合原理,设计合成具有免疫活性及抗HSV病毒活性的含γ-氨基丙基杂氮硅三环N取代衍生物,并对其免疫活性、抗HSV病毒活性进行探讨。 方法: 1.以γ-氨基
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目的: 根据药物拼合原理,设计合成具有免疫活性及抗HSV病毒活性的含γ-氨基丙基杂氮硅三环N取代衍生物,并对其免疫活性、抗HSV病毒活性进行探讨。 方法: 1.以γ-氨基丙基三乙氧基硅烷、三乙醇胺为原料合成中间体1(1-a/1-b),中间体1与酸酐酰化反应得中间体2。中间体2与阿昔洛韦反应得目标化合物XM-1、XM-2、XM-3、 XM-4。 2.毒性实验及亚毒性实验:采用ICR小鼠为实验对象,给药后实时监测,以测试化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4的安全性。 3.免疫活性研究:用WST-1试剂盒检测目标化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4在不同浓度:0.1μM,0.3μM,1μM,3μM对小鼠脾细胞增殖作用。ELISA法检测体外及体内IFN-γ、 IL-2水平,流式检测外周血及脾脏中的CD4+、CD8+含量。 4.抗HSV病毒活性研究:抗病毒实验评估目标化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4的抗病毒能力,阿昔洛韦作为参考化合物。 结果: 1.共合成4个化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4。化合物的结构经过EI-MS、IR、1H-NMR确证。 2.毒性试验结果显示目标化合物化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4的LD50>800mg/kg。亚急性毒性实验结果表明目标化合物对小鼠的体重无影响。目标化合物具有一定的安全性。 3.免疫活性研究及体内抗HSV病毒活性研究:结果表明10μM时,化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4均具有较好的促进脾细胞的增殖作用,且化合物XM-4比其他化合物具有更高的活性,能显著促进脾细胞的增殖。化合物XM-4能促进IFN-γ、 IL-2分泌,促进CD4+、CD8+增殖,具有一定的免疫活性。XM-1、XM-2、XM-3、XM-4具有显著的抑制HSV的活性,均能不同程度的抑制HSV。 结论: 合成并确证4个γ-氨基丙基杂氮硅三环N取代衍生物:XM-1、XM-2、XM-3、XM-4。实验结果表明,所合成的化合物XM-1、XM-2、XM-3、XM-4具有一定的刺激免疫应答作用,并在一定程度上具有抗HSV-1、HSV-2活性。其中化合物XM-4具有较好的免疫活性及抗HSV活性。
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摘 要:钢琴课作为高师学前教育中一门较为专业的技巧课,其应充分发挥出在专业音乐中的基础作用,使学生在掌握钢琴演奏的同时,能够不断提高对钢琴基本技能的应用。本文通过分析高师学前教育专业钢琴教学中存在的问题,进而针对性地提出了解决对策。 关键词:高师 学前教育 钢琴教学 一、高师学前教育专业钢琴教学中存在的问题 (一)教学目标不明确 当前,在高师学前教育专业钢琴课的教学中,由于教师对该学科
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