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目的:优选扯根菜最佳提取工艺,建立测定扯根菜中槲皮苷含量的方法,用于质量控制;探讨扯根菜提取物对免疫损伤性肝纤维化的治疗作用及可能的作用机制;以槲皮苷为代表性成分研究其在大鼠体内的药动学情况。方法:①采用正交试验设计的方法,以扯根菜所含的槲皮苷为指标,考察乙醇用量、提取时间、提取次数和乙醇浓度4种因素对提取结果的影响。槲皮苷的含量用HPLC法测定。②采用反复腹腔注射猪血清建立免疫损伤性肝纤维化模型,通过酶联免疫法测定血清Ⅲ型前胶原肽(ⅢPC)、透明质酸(HA)、基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)、血浆组织型纤溶酶原激活剂(TPA)的质量浓度,柱前衍生高效液相色谱法测定肝组织羟脯氨酸(Hyp)的质量浓度,肝组织病理切片进行Masson三色染色,观察胶原沉积情况,使用Motic Med 6.0数码医学图像分析系统测量肝纤维化面积(S)。③建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中槲皮苷含量,大鼠分别灌胃和静脉注射给药扯根菜提取物1000mg/kg(相当于槲皮苷23mg/kg)和50mg/kg(相当于槲皮苷1.15mg/kg),收集给药前及给药后不同时间点血浆,通过建立的HPLC方法,测定不同时间点血浆中槲皮苷的浓度,绘制血药-时间曲线,用DAS 3.0拟合主要药动学参数,计算绝对生物利用度。结果:①建立的HPLC色谱方法可靠,方便,重复性强;提取次数对扯根菜醇提物中的槲皮苷含量有显著影响。②建立的柱前衍生高效液相色谱法测定肝组织中羟脯氨酸含量的方法可靠,方便;扯根菜提取物能明显降低猪血清致免疫损伤性肝纤维化大鼠血清中TIMP-1、ⅢPC、HA水平和肝组织中Hyp水平,能明显提高血清中TPA水平,能明显减小猪血清致免疫损伤性肝纤维化大鼠肝纤维化面积S。③建立的高效液相色谱法测定大鼠血浆中槲皮苷含量,方法简单、专属性强,将其应用到大鼠体内的药动学研究。扯根菜提取物口服给药(1000 mg/kg)后槲皮苷在大鼠体内的血浆药物峰浓度(Cmax)、消除半衰期(t1/2,z)、平均滞留时间(MRT0-t)、血药浓度-时间曲线下分布面积(AUC0-t)、(AUC0-∞)分别为331±57.3 ng/L,1.339±0.019h,2.713±0.106h;1027.7±108.5h·ng/L,1183.5±90.8h·ng/L;口服给药的达峰时间Tmax为1 h;绝对生物利用度F为2.5%。结论:①扯根菜中槲皮苷的最佳提取工艺为10倍量药材的80%乙醇,提取2次,每次0.5 h。②扯根菜提取物对猪血清致免疫损伤性肝纤维化有显著的改善作用,表明扯根菜具有促进免疫损伤性肝纤维化大鼠基质金属蛋白酶活性而对细胞外基质的合成和沉积起到抑制作用,并能促进细胞损伤后再生,又能降低Ⅲ型前胶原肽质量浓度及肝纤维化面积的作用,从而起到减缓肝纤维化进程和恢复肝脏功能的作用。③建立的测定血浆中槲皮苷的含量的RP-HPLC方法,简单、灵敏、可靠。血浆样品经过高效的液液萃取的预处理,成功应用到静注和口服扯根菜提取物的药动学研究中。结果表明槲皮苷的绝对生物利用度较低为2.5%。