近年来,随着癌症确诊人数的增加,癌症已经成为阻碍世界人均寿命增加的主要疾病。所以,研发高效、高选择性的抗癌药物仍是重中之重。研究表明,二硫醚类衍生物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种生物活性。另据报道,1,8-萘二酰亚胺类化合物作为一种优秀的DNA嵌入剂,也具有多样的生物活性,例如抗菌、抗真菌、抗病毒、抗疱疹、抗炎、抗锥虫病和抗肿瘤活性等。因此,引起了人们的广泛关注。基于上述生物活性特征,本文设计合成了21个未见文献报道的基于N-苯基-1,8-萘二酰亚胺类二硫醚衍生物,并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱对其结构进行了表征。以5-FU（5-氟尿嘧啶）和PX-12（1-甲基丙基-2-咪唑二硫醚）为阳性对照药,采用CCK-8法测定了目标化合物对人乳腺癌细胞（MCF-7）、人肝癌细胞（SMMC-7721）和人宫颈癌细胞（He La）三种肿瘤细胞的增殖抑制活性以及对小鼠成纤维细胞（L929）的细胞毒性。测试结果显示:对于MCF-7细胞,化合物7d和8a具有显著的抗增殖活性,其IC50值分别为3.19和3.83μmol/L,优于两种阳性对照药5-FU和PX-12;对于SMMC-7721细胞,化合物7c、7d、8a和8b显示了高效的抗增殖活性,其IC50值分别为3.60、3.75、1.84和3.55μmol/L,优于两种阳性对照药;对于He La细胞,化合物6c展现了最佳的抗增殖活性,其IC50值为2.14μmol/L,优于两种阳性对照药。对于L929细胞,大部分化合物展现出了低于两种阳性对照药的细胞毒性。综上所述,本文所合成的21个化合物对三种癌细胞展现了不同程度的增殖抑制活性,部分化合物活性优于两种阳性对照药,且多数化合物对正常细胞L929显示了较低毒性。上述结果为这类化合物的构效关系及作用机制研究奠定了基础。