肾素-血管紧张素-醛固酮系统是一种复杂的调节血流量、电解质平衡以及动脉血压所必需的高效系统。其活性激素是血管紧张素Ⅱ(AⅡ)，AⅡ与其相应的AⅡ受体结合，产生一系列的生物效应，导致血管收缩、醛固酮释放，最终引起血压升高。非肽类AⅡ受体拮抗剂专一性的作用于AⅡ受体，以其口服吸收好、作用时间长、降压活性强等优点被广泛看好，在上市后的短短数年间，即成为抗高血压药物的主打产品。而1998年上市的缬沙坦，是第一个不含咪唑环的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，拮抗活性强、半衰期长，引人关注。其应用前景十分广阔，市场潜力十分巨大。本论文主要完成以下几个方面的工作：(1)参考了药物缬沙坦已知的合成方法，设计了以邻氯苯腈、对氯甲苯为原料，合成的2′-氰基-4-甲基联苯经成四氮唑反应、引入保护基团、溴化得到N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑，然后与氨基酸酯发生N-烷基化反应，尔后与戊酰氯进行酰胺化反应，最后脱保护基得目标产物的合成路线。(2)合成了2′-氰基-4-甲基联苯、2-(1-氢-四唑)-4′-甲基联苯、2-[(三苯基甲基)四唑]-4′-甲基联苯、2-[(N-三苯基甲基)四唑]-4′-溴化甲基联苯、N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑-5-基]-[(1，1′-联苯-4-基)-甲基]-L-缬氨酸甲酯盐酸盐、N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑5-基]-[(1，1′-联苯-4-基)-甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯以及最终产物缬沙坦，并分别对其进行了表征。(3)改进了成四氮唑反应的反应工艺，采用三氟甲磺酸锌为催化剂，使反应温度由原来的140℃降低到100℃附近，反应时间从三十几个小时缩短到6.5小时，大大降低了反应物叠氮化钠爆炸的危险性。采用水作溶剂，最大限度的降低了污染和节约了成本。(4)在考察了原料配比、催化剂用量、溶剂用量和反应时间等影响因素对反应收率影响的基础上，通过均匀实验设计优化了成四氮唑反应的反应条件。在最佳合成条件下，2-(1-氢-四唑)-4′-甲基联苯的收率可达91.6％。(5)在参考大量文献的基础上，通过试验对保护基团的脱除进行了探讨，找到了最佳的脱掉羧基的保护基团酯基和四氮唑的保护基团三苯甲基工艺，克服了以往合成缬沙坦专利中出现的诸如经济上、环保上以及产品质量上的问题。本工艺操作简单，反应条件温和，产物收率高，对工业化生产有较高的参考价值。