自1981年AIDS被报道以来，已引起数千万人的死亡，被称为“20世纪的瘟疫”。现有抗艾滋病药物大多是化学治疗药，因其具有易产生耐药性、毒副作用大及价格贵等缺点，众多学者把目光投向了具有化学结构的多样性和生物活性的多样性、在新药和先导化合物的发现中起着重要作用的天然产物，因此从天然产物中开发研制作用于HIV生活周期新靶点的高效、无毒、价廉的药物已成为新世纪人们关注的热点。　　 常用中草药铁菱角具有广泛的药理作用，如免疫调节、抗癌、抗病毒等，它的主要化学成分是黄酮类化合物，且被认为是主要的药理活性成分。本室前期研究发现铁菱角水提物对HW有较好的抑制作用，在此基础上我们对铁菱角的化学成分及抗HIV活性进行了更为深入的研究。　　 应用大孔吸附树脂，葡聚糖凝胶，硅胶等传统柱色谱分离手段及高效制备液相等现代分离纯化技术，从中药铁菱角提取物中分离得到16个化合物。通过采用电喷雾质谱、核磁共振波谱、与对照品随同进行薄层层析、化学反应等方法，这些化合物的结构分别鉴定为1，5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthracene-9，10-dione（1），2，2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-ol（2），icaritin（3），5，7，4‘-trihydroxy-8，3-diprenylflavone（4），emodin（5），tricin（6），β-sitosteol（7），icariin（8），sagittatoside B（9），2"-O-rhamnosylicarisideⅡ（10），epimedoside A（11），sagittatosideA（12），maohuoside B（13），epimedin A（14），epimedin B（15），epimedin C（16）。化合物1、2、4和13为首次从该植物分离得到，其中化合物1和2为首次从铁菱角属植物中发现。　　 利用BIA技术和MAGI法测试了化合物8-16在分子水平下与gp41蛋白的结合活性和细胞水平下的抗HIV活性，实验表明化合物11、13、14、15能够较好地与gp41蛋白结合（这4个化合物在50μg/ml时与gp41蛋白的结合值均超过100RU，在100μg/ml时与gp41蛋白的结合值均超过200RU），并且化合物10具有抑制HIV-1的活性（在62.5μg/ml时，抑制率可达68.0％）。研究结果对于抗HIV药物的研发具有一定的参考意义。　　 此外，本文综述了2001-2009年铁菱角属植物的研究进展，总结了中外学者从该属植物中发现的26个新化合物，并且对近年本属植物研究较热的药理活性进行了整理，以便为后续研究工作提供帮助。同时，还综述了近五年国内外学者发现的具有抗HIV活性的天然化合物151个，并附有活性测试数据，为从天然产物中寻找和发现高效的抗HIV活性化合物提供了有价值参考资料。