【摘 要】
:
多肽的化学修饰往往可以改善其生物活性和药代性质。因此,发展多肽位点选择性修饰的方法对肽类药物的研发具有重要的意义。本论文围绕利用多肽骨架导向的、钯催化介导的苯丙氨酸和色氨酸侧链C(sp~2)-H选择性烯基化修饰展开研究,主要分为以下两部分:一、发展了苯丙氨酸残基δ-C(sp~2)-H的烯基化及大环化反应。该方法利用苯丙氨酸C端的酰胺骨架作为导向基团与金属钯发生配位活化苯丙氨酸临近的C-H键,该烯基
论文部分内容阅读
多肽的化学修饰往往可以改善其生物活性和药代性质。因此,发展多肽位点选择性修饰的方法对肽类药物的研发具有重要的意义。本论文围绕利用多肽骨架导向的、钯催化介导的苯丙氨酸和色氨酸侧链C(sp~2)-H选择性烯基化修饰展开研究,主要分为以下两部分:一、发展了苯丙氨酸残基δ-C(sp~2)-H的烯基化及大环化反应。该方法利用苯丙氨酸C端的酰胺骨架作为导向基团与金属钯发生配位活化苯丙氨酸临近的C-H键,该烯基化反应对不同序列的二肽底物都具有很好的兼容性,这种新的化学工具可以顺利地应用到多肽与双烯小分子的偶联,也
其他文献
木质纤维素是一种丰富的、可再生的天然资源,通过纤维素酶水解将其转化为可发酵的糖,是将木质素纤维素转化为生物能源的有效途径。木质纤维素的致密结构和天然阻抗,限制了其转化为生物能源的效率。预处理能有效破坏木质纤维素细胞壁结构,提高酶解糖化效率。然而,预处理后固体中的木质素会降低木质纤维素的酶解效率。目前,关于木质素结构对木质素与纤维素酶相互作用的影响机理仍然缺乏深入研究。因此,探究木质素与纤维素酶的相
石墨烯是一种具有优异力学、电学、热学和光学性能的二维碳材料,其可控制备及宏观组装对其规模化应用至关重要。以高分子为交联组分,制备石墨烯-高分子的复合组装体可兼具石墨烯和高分子的特性。但如何在温和条件下实现可循环自支撑造型的石墨烯-高分子凝胶材料的快速组装是目前研究的难点。本论文基于仿生矿化过程,提出了一种室温下快速合成石墨烯-高分子凝胶的新方法,通过组分调节、结构调控与成型设计,获得了多功能复合材
化学交联水凝胶相对于物理凝胶而言,因机械性质强,在药物输送、组织工程和细胞封装等生物医学材料领域应用广泛。然而常规的化学水凝胶因弹性太强,非手术植入难以引入体内,致使临床应用受限。基于此,本论文聚焦水凝胶基生物材料设计,使其可以应用于医学及食品领域。聚乙二醇二缩水甘油醚(PEG)可以通过交联β-环糊精与大豆可溶性多糖羟基形成稳定的三维网络结构。基于上述交联体系,通过改变聚合物的添加量,构建水凝胶纳
蛋白质是构成生物体最重要的物质基础之一,承担着几乎所有的生理活动。由于对天然结构蛋白质的研究已经不能够满足现代生命科学研究及技术发展的需要,研究者们逐渐放眼于对修饰蛋白质的研究。但是由于特异性修饰的蛋白质很难通过传统的基因表达技术或酶催化得到,因此,开发行之有效的化学方法来合成具有特定翻译后修饰的蛋白质,或者对蛋白质进行特异性修饰和改造具有非常重要的意义。目前,研究者们基于不同的思路与化学反应已经
β-淀粉样蛋白(Aβ蛋白)在患者大脑内的异常聚集和沉积被认为是导致阿尔茨海默病(AD)的重要原因之一。淀粉样沉积级联假说认为:Aβ蛋白聚集过程中形成的寡聚体和纤维等对神经元有很强的毒性,会导致神经元死亡,从而出现记忆力衰退等症状。在AD患者大脑内存在各种不同长度、不同修饰类型的Aβ蛋白,而目前研究得比较广泛和深入的是Aβ_(1-40)和Aβ_(1-42),即全长无修饰的Aβ蛋白。研究者们针对这类A
通过钌炭纳米催化剂将乙酰丙酸催化转化成具有高附加值的γ-戊内酯是重要的课题之一。乙酰丙酸转化过程中会生成水,因此采用水做溶剂。然而在高温高压水热条件下,钌炭催化剂稳定性差。本文通过向炭载体引入杂原子氮、封装限域和镶嵌钌纳米粒子(Ru NPs)的方式,制备了高稳定的乙酰丙酸水相加氢钌炭催化剂,得到以下结果: (1)以氮掺杂多孔纳米炭球(N-CS)为载体制备了负载型Ru/N-CS催化剂。氮掺杂可提高
电容去离子(Capacitive deionization,CDI)是一种近些年来新兴的脱盐技术,由于其常温常压操作、器件简单、成本低、具有离子选择性等潜在优势,引起了国内外越来越多研究者的关注。然而,普通CDI技术的循环稳定性不足和电荷效率偏低的问题一直以来都是阻碍CDI进一步发展及商业化的重大问题。在CDI的结构基础上,引入成对的离子交换膜(ion exchange membrane,IEM)
固体中的离子扩散行为对材料的导电能力、界面反应速率等有着决定性的作用。对离子扩散迁移能力的测试有助于研究电解质材料的导电行为,控制界面反应,建立材料结构性能之间的微观联系。本论文利用激光共聚焦显微拉曼,通过不同的实验设计,提出了测试固体电解质中离子扩散系数和迁移率的方法。以氧化铈基电解质为代表,测试了氧离子的扩散迁移性能和多层陶瓷合成过程中铈离子的迁移情况。成功制备了不同La~(3+)掺杂浓度的氧
石墨烯具有高载流子迁移率、高热导率、高透光率、高强度、大比表面积及柔性可弯折等特性。由于其二维超薄的特性,褶皱的产生在石墨烯的制备、转移和应用过程中是不可避免的。通过表面褶皱结构的控制,可以实现石墨烯的改性,赋予其可调控的电学、力学及表面特性。另一方面,石墨烯的固液界面相互作用在能量转换与存储、水处理、传感、涂层等关键应用领域发挥着重要作用。具有表面微纳结构的石墨烯材料在固液界面的相关应用中具有天
环境敏感型聚合物因其对环境敏感的感知能力以及反应能力,是现阶段研究最为广泛的聚合物材料之一,在环保、医疗、工程等诸多领域具有良好的发展前景。而在环境敏感型聚合物中,多重敏感性的聚合物因其具有优异的多重响应性而备受重视。目前,对于聚合物污染及自然资源过度索取导致的环境问题,材料的可重复性使用及有效回收是解决环境污染的一种重要手段。因此,制备具有多重敏感性的聚合物材料或能够实现绿色回收利用的聚合物材料