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肿瘤耐药是是肿瘤化疗的主要障碍之一.多药耐药（MDR）是指肿瘤细胞对一种药物产生抗药性的同时,对结构不同、作用机制迥异的另外一些抗肿瘤药物亦产生交叉抗药性,往往出现于亲水小分子抗肿瘤药,如长春碱类、鬼臼毒素及其衍生物、蒽环类抗生素等之间.该文的研究目的就是从多种来源的化合物中筛选高效低毒的肿瘤MDR逆转剂,并研究其作用机理.该文在第一部分中研究了肿瘤多药耐药细胞的耐药机制.该文在第二部分中研究了候选化合物对肿瘤MDR的逆转效应.待筛选的化合物包括本芴醇类和奎宁衍生物共22种.该文在第三部分中研究了化合物LY980503逆转肿瘤MDR的机理.该文在第四部分中采用模式识别方法研究了MDR逆转剂的构效关系.