【摘 要】
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含有1,3-氧氮杂环环己烷骨架的化合物具有一定的生理活性,在抗癌、杀菌、除草、抑制脂肪酶等方面效果显著。自1995年以来,对于2-芳基-1,3-噁嗪的合成研究越来越多。但对于2-芳
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含有1,3-氧氮杂环环己烷骨架的化合物具有一定的生理活性,在抗癌、杀菌、除草、抑制脂肪酶等方面效果显著。自1995年以来,对于2-芳基-1,3-噁嗪的合成研究越来越多。但对于2-芳基-1,3-氧氮杂环环己烷合成报道的较少。本文针对构筑1,3-氧氮杂环环己烷骨架,主要进行了以下研究工作:1.综述了1,3-氧氮杂环环己烷骨架的合成方法,提出主要研究内容及意义。2.以吡咯和DMF为原料,与三氯氧磷反应,合成了吡咯甲醛;以水作为溶剂,通过芳醛与盐酸羟胺反应制得相应的芳肟,芳肟在乙酸酐回流作用下得到相应的芳腈。3.以蛋氨酸和碘甲烷为原料,在NaHCO3水溶液中回流制备了L-高丝氨酸;L-高丝氨酸经羟基或氨基保护,分别制得了O-TBS-L-高丝氨酸、N-Boc-L-高丝氨酸和O-TBS-N-Boc-L-高丝氨酸。N-Boc-L-高丝氨酸与碘甲烷经甲酯化得到N-Boc-L-高丝氨酸甲酯,并与吡咯甲醛(吡咯甲腈)合环合成了1,3-氧氮杂环环己烷。4.吡咯甲腈与1,3-丁二醇为原料,分别在浓硫酸、PPTS、蒙脱土等酸性催化剂作用下,进行了1,3-氧氮杂环环己烷骨架的合成研究。5.芳醛与3-氨基丙醇为原料,在KI/I2催化下,进行了1,3-氧氮杂环环己烷骨架的合成研究。6.芳腈与3-氨基丙醇为原料,以蒙脱土K-10为催化剂,在150℃无溶剂条件下构筑了1,3-氧氮杂环环己烷骨架。7.对部分中间体和目标产物结构进行了1H NMR和13C NMR谱表征。
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