现代有机合成化学对合成方法和合成策略上从绿色化学和原子经济性角度提出了新的要求，使有机化学家们一直致力于探索最简便、有效的合成方法和新的合成策略。过渡金属催化的C-H活化反应直接将C-H键官能化，实现各种复杂有机分子的简便构建，已经成为当今有机化学极具挑战性的研究课题之一。本论文围绕具有潜在生物活性化合物导向的过渡金属催化的C-H活化反应进行相关研究，其主要内容如下：　　 一、钯催化甲氧基亚胺乙酸酯/乙酰胺的C-H活化乙酸化反应　　 利用药效团亚结构片段--甲氧基亚胺乙酸酯/Z酰作为合适的导向基团，发展了Pd(OAc)2催化的区域选择性C-H活化乙酸化反应。在HOAc/Ac2O作为混合溶剂，100℃条件下获得了一系列结构多样性的潜在农药分子，收率高达85％。我们对该方法学进行了合成应用，乙酸化的产物经过简单的Pd/C/H2条件下还原，能够以几乎定量的收率获得相应的α-氨基酸类衍生物。我们还进行了放大量实验，克级规模的原料在低的催化剂用量下，能顺利转化为产物并且催化效率并没有明显的降低。　　 二、钯催化区域选择性串联C-H烯化/环化反应　　 发展了Pd(OAc)2催化吲哚衍生物的区域选择性的串联C-H烯化/环化反应，高效的合成了一系列具有生物活性的吲哚并喹喔啉化合物。该反应具有优秀的区域选择性，宽广的底物适用范围以及良好的官能团兼容性等特征，最高收率可达90％。根据实验结果，我们推测了该反应可能的机理，主要经历：C-H活化、烯化和分子内环化三个关键步骤。为了进一步研究我们发展的串联C-H活化/环化反应，测得该反应的动力学同位素效应kH/kD=1。推测在吲哚C-2位发生的C-H键断裂并不是整个反应过程的决速步骤。　　 三、铜促进的吲哚衍生物的分子内C-H胺化反应　　 通过合理设计并合成了一系列新型的N-芳基取代的吲哚类化合物，首次实现了Cu(OAc)2·H2O参与的区域选择性吲哚C-2位分子内C-H胺化反应，能够高效的合成一系列具有潜在应用价值的吲哚稠杂环化合物，产物通过X-晶体衍射确定了其构型。该合成策略能够成功的应用到具有类似结构特征的吡咯稠杂环化合物的合成之中。通过该反应的动力学同位素效应研究，发现吲哚C-2位的C-H断裂不是整个反应的决速步骤。