口服结肠定位释药系统是指用适当的方法，使药物口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，运送到回盲肠部后释放药物而发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统，是目前受到普遍关注的一种给药系统。 5-氟尿嘧啶(5-FU)是目前临床应用最多的抗肿瘤药物之一，其抗肿瘤谱广，但不良反应大。本文所研究的5-FU结肠靶向微丸制剂，正是能够做到结肠定位释药，以期降低给药量，并减少全身的毒副作用，提高药物的治疗效果。 采用传统的紫外分光光度法对5-FU体外性质的检测，检测波长为265nm。标准曲线线性良好，r=0.9999，日间日内差均小于5％，回收率(100±5)％. 实验对5-FU结肠靶向微丸制剂的体外性质进行了考察。微丸含药量为(44.62±0.16)％。在pH=1.0的盐酸中几乎不释放，在pH=6.8的磷酸缓冲液中，但溶出缓慢，四个小时后释放20％。而在PH=7.4的磷酸缓冲液，1小时基本释放完毕。表明其释放具有pH依赖性，初步确定结肠环境最利于药物的释放。在模拟药物在胃肠道环境动态的实验中(即微丸依次在PH=1.0、PH=6.8、PH=7.4的缓冲液中各释放2小时)，更进一步的表明了药物在胃液和小肠液中释放的非常少，总释放率不到2％，结肠为其主要释药部位。 采用反相高效液相色谱法测定5-FU结肠靶向微丸制剂的体内组织含量。选择单磷酸二氢钾缓冲液(c=0.01M)作流动相，检测波长265nm。本实验建立的色谱条件，可使药物、内标与杂质有较好的分离，标准曲线相关系数r值均大于0.9930。 为了研究此5-FU结肠靶向微丸制剂的组织分布，评价其定位释药特性，以市售5-氟尿嘧啶静脉注射剂为参比制剂，采用反相高效液相色谱法，测定了应用该微丸剂后，药物于不同时间在大鼠的血浆、结肠、肝及肾中的浓度，求算其药动学参数。实验结果表明，与普通静脉注射途径相比，药物在结肠的相对摄取率re值为2.41，并能在结肠部位保持较高浓度。 从体内外试验结果可知，本实验研究的5-FU微丸制剂，确实具有的结肠定位释放的作用，并能在结肠部位保持较高浓度，是一种具有很好的应用前景的制剂[1,2]。