酚类化合物是一类廉价易得的化学化工原料,其衍生转化可以作为众多天然产物与药物分子核心骨架的重要构建手段。近年来,丰富酚类化合物的反应类型,对其进行多元化拓展已经成为有机合成化学中的重要研究方向。同时,顺应绿色化学的时代需求,探索高效、简洁、经济、绿色的合成新方法,进一步实现酚类化合物的便捷转化和利用也已经发展成为当前绿色化学研究的重要任务之一。因此,本论文从酚类化合物的衍生化出发,瞄准惰性碳氢键与稳定芳香环的同步活化转化,旨在探索更多简洁、实用的化学转化方法,主要内容包括以下四个部分:第一部分主要介绍了 C-H官能团化与去芳构化两种化学转化模式在酚类化合物衍生化方面的研究进展,详细描述了近年来这类化合物的多样化衍生方式。第二部分介绍了以C-H活化/去芳构化的协同反应策略在联萘酚化合物螺环化转化方面所发展的一例新反应。该反应借助过渡金属钌催化剂,以炔烃为桥梁,利用酚羟基的弱导向作用,成功实现了萘酚化合物的烯基螺环化转化,获得了一组在具有生物活性的天然产物以及光电材料中广泛存在的螺环骨架片段。第三部分介绍了以C-H活化/去芳构化协同反应策略在碘代联苯酚类化合物的螺环/多环化转化方面所发展的一例新反应。该反应以炔基溴化物作为偶联片段,在Catellani多米诺偶联反应的基础上,通过对反应条件的精准调控成功抑制了多类副产物的生成,最终以高度专一的化学选择性实现了碘代联苯酚的远位C-H活化/去芳构化协同转化,获得了一系列结构复杂的螺环骨架化合物。第四部分介绍了在双活化策略背景下发展的一例制备手性α-氨基酮化合物的新方法。该方法以偶氮二甲酸二酯化合物作为亲电偶联片段,在Sc(OTf)3/Pybox催化剂的调控下,通过对β萘酚的不对称胺化去芳构转化的方式成功实现了含氮季碳中心的构筑,以近乎100%的原子利用率高效获取了一大批被广泛应用的手性α-氨基酮骨架分子,该方法不仅能够有效的进行克级转化,而且可以将催化剂的用量成功降至1 mol%。