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烯二炔类抗肿瘤抗生素是近年来发现的活性最强的抗肿瘤物质，它具有独特的分子结构，新颖的作用机制和强烈的生物活性，深受国内外学者的重视。含烯二炔发色团的新抗癌抗生素C1027是放线菌Streptomyces globisporus C1027产生的大分子多肽类抗生素。C1027由一个发色团和一个蛋白以非共价键结合而成，发色团的分子量为843 Da，蛋白的分子量为10，500 Da。C1027主要抑制细胞DNA合成，对肿瘤细胞具有强烈的杀伤作用，是迄今已报道的活性最强的大分子多肽类抗肿瘤抗生素。 本研究主要阐明C1027新的制备方法，C1027的理化特性和生物活性，分子构成与抗肿瘤活性的关系；并用新方法将单抗与C1027偶联，制成高效偶联物，观察偶联物对肿瘤细胞的杀伤作用及体内抗肿瘤活性。 我们建立了C1027新的制备方法，用羟基磷灰石层析法分离、纯化了C1027，纯化的C1027对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用，其IC50为5.6×10-16M；羟基磷灰石层析法与原来的DEAE-纤维素层析法比较，具有流程短，产率和活性高等优点。C1027的质量可通过抗菌活性测定，精原细胞测定，克隆形成测定，SDS-PAGE和HPCE分析等方法控制。 C1027可用甲醇提取法拆分成C1027蛋白和发色团二部分，克隆形成测定显示发色团具有强烈的肿瘤细胞杀伤作用，C1027蛋白的作用很弱，两者相比，活性差10个数量级。游离的发色团很容易失活，说明发色团是C1027的活性部分，蛋白对发色团具有保护作用。 C1027冷冻干燥产品低温条件下稳定，在水溶液中活性随时间增长而逐渐降低，温度升高活性丢失加快，4℃保存相对稳定。在同等条件C1027比游离发色团稳定得多。C1027在干燥、低温、避光条件下稳定。 C1027对培养的肿瘤细胞有强烈的细胞毒性，以半数杀伤浓度(IC50)比较，C1027对肿瘤细胞的杀伤能力比ADM、MTX、PDD和MMC强8至9个数量级。C1027对不同的肿瘤培养细胞都有强烈的杀伤作用，浓度在fg／ml水平。在小鼠皮下移植结肠癌26，接种后1，4，7天静脉注射C1027，共3次，剂量0.10mg／kg，肿瘤抑制率为94％（P＜0.01）。肿瘤接种后1天ⅳ一次给予C1027，剂量为0.15mg／kg，肿瘤抑制率为84％（P＜0.01）。采用等毒性剂量ⅳ一次给药进行比较，C1027、表阿霉素和丝裂霉素对结肠癌C26的抑制率分别为76％、48％、和42％，显示在等毒性剂量下C1027的肿瘤