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在民间用药的基础上,通过药效学实验发现瑞香科狼毒属植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme)的根和芸香科花椒属植物两面针(Zanthoxylum nitidum)的根茎粗提物均有不同程度的抗有丝分裂和抗真菌活性;栊牛儿苗科老鹳草属植物紫地榆(Geranium strictzpes)的根粗提物有抗艾滋病毒活性。为了阐明这些药用植物相应生物活性的物质基础,发现具有抗肿瘤、抗真菌或抗艾滋病毒的活性化合物,对这三种药用植物进行了化学成分和活性研究。另外,我们对从瑞香狼毒、两面针和紫地榆得到的化合物进行了抗乙肝病毒的活性筛选。 1.通过对瑞香狼毒(Stellera chamaejasme)根的化学成分研究,从乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位得到22个化合物,从乙醇提取物的石油醚部位得到3个化合物,鉴定了其中23个化合物的结构,4个为新化合物,8个为首次从该植物中分到。分别是:C-3/C-3″双二氢黄酮类成分狼毒素D(SC-1),异狼毒素B(SC-2),异雁皮素A(SC-3),狼毒素A(SC-5),狼毒素B(SC-6),狼毒素C(SC-7),瑞香狼毒素A(SC-8),7-甲氧基新狼毒素A(SC-9),雁皮素A(SC-10),雁皮素C(SC-11),新狼毒素A(SC-12),异新狼毒素A(SC-13);色原酮衍生物类成分狼毒色原酮(SC-14);黄酮类成分洋芹素(SC-15),槲皮素(SC-16),芸香苷(SC-17);香豆素类成分异西瑞香素B(SC-4),西瑞香素(SC-18),伞形花内酯(SC-19),5,7—二羟基香豆素(SC-20);桂皮酸衍生物对羟基桂皮酸正十八酯(SC-21);甾醇类成分β-谷甾醇(SC-22);硫类成分硫八(SC-23)。其中SC-1,SC-2,SC-3,SC-4为新化合物,SC-10,SC-11,SC-15,SC-16,SC-17,SC-20,SC-21,SC-23为首次从该植物分离得到。 2.以稻瘟酶(Pyricularia oryzae P-2b)为抗有丝分裂和抗真菌活性筛选模型,对瑞香狼毒中的部分化合物进行活性筛选,结果表明:已知化合物SC-5和新化合物SC-1,SC-2显示了很强的抗有丝分裂和抗真菌活性,最小抑制浓度(MIC)值分别为3.12,6.25,6.25μg/ml,SC-6,SC-10,SC-12显示了弱的活性,这些活性化合物均为C-3/C-3″双二氢黄酮,而所筛选的香豆素类化合物均没有活性。瑞香狼毒C-3/C-3″双二氢黄酮的抗有丝分裂和抗真菌活性的初步构效关系表明:C-3/C-3″双二氢黄酮的甲氧基的数目和取代位置、2-H/3-H和2″-H/3″-H的相对构型,可能在瑞香狼毒C-3/C-3″双二氢黄酮的抗有丝分裂和抗真菌活性中起很重要的作用。