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癌症是威胁人类生命的第二大疾病,药物治疗是对晚期癌症的主要治疗方式。传统的癌症治疗药物主要是采用细胞毒性的化合物将癌细胞直接杀死,在杀死癌细胞的同时,也杀死大量的正常细胞,造成很多副作用。因此,设计合成高效、低毒的药物选择性杀死癌细胞成为研究的热点。最新研究表明,抑制丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）的活性可以诱导癌细胞凋亡,而对正常细胞的影响很小。本课题围绕在蛋白水平及基因水平抑制PDK的活性以实现抗癌展开研究,主要进行了如下的工作:设计、合成了N-取代苯基-α-三氟甲基丙氨酰胺和N-取代苯基-2-羟基-2-三氟甲基丙酰胺两类新型潜在的PDK抑制剂。并对其抗鼻咽癌（KB-3-1）、大细胞肺癌（H460）及非小细胞肺癌（A549）的活性进行了筛选,发现N-取代苯基-2-羟基-2-三氟甲基丙酰胺类化合物对三种癌细胞具有较好的抑制活性。其中,化合物21e的活性最好,对三种癌细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为14.72μM、8.2μM及19.82μM,其活性较DCA提高了200多倍,为进一步结构优化提供先导化合物。以2′-脱氧尿苷为原料成功合成了3′,5′-二硫代-2′-脱氧尿苷;以2′-脱氧胞苷为原料成功合成了3′,5′-二硫代-2′-脱氧胞苷;以鸟苷为原料成功合成了3′,5′-二硫代-2′-脱氧鸟苷。同时对五种3′,5′-二硫代-2′-脱氧核苷单体进行了大量的制备。为进一步合成二硫代反义寡核苷酸,并将其用于抑制PDK的表达,从而实现抗癌奠定了基础。建立了一种N-芳基糖胺的结晶化诱导立体选择性合成方法。采用X射线单晶衍射的方法对反应机理进行研究,发现反应是通过形成晶体来实现其立体选择性的。芳香胺与未经保护的糖在水溶液中直接反应形成结晶,只需过滤即可得到特定构型的N-芳基糖胺。与传统方法相比,该方法具有反应条件温和、所用试剂绿色环保、产品分离简单等优点。通过这一方法成功合成了2-脱氧-D-核糖、核糖及N-乙酰氨基葡萄糖等多种单糖的N-芳基糖胺。