多样性导向合成着重于合成尽可能多的、具有不同分子骨架形态的化合物,用于化学生物学及相关研究。Ugi四组分反应是众知能产生结构多样性的一种有效手段而被广泛应用。将具有类二肽结构的线性Ugi产物通过后续环化反应、进而得到各种含氮杂环,是一种产生分子骨架形态多样性的有效途径,得到化学家的广泛注意。本论文探索在可控温、控压微波加热条件下Ugi后续环化的可能性,实现了从同一Ugi产物经可控串联环化反应,高效地合成了多种新型杂环骨架。第一章对本论文研究的背景作了简要的介绍,包括微波辅助有机合成、多组分反应、以及Ugi后续环化研究的进展等。本课题组相关的前期工作也作了简介,并引出本论文研究的设计和具体内容。第二章论述了微波辅助可控串联环化反应条件的建立、及用于合成具有不同分子骨架形态的杂环化合物的研究。从邻氨基苯酚出发,经过Ugi反应、苯酚羟基氧2-溴苄基化反应合成了一系列环化前体化合物。研究发现,在微波加热条件下,通过精确控制反应条件(温度、时间、催化体系)及底物结构的影响,可以高选择性地、以良好的收率得到各种不同的杂环化合物。实现的可控串联环化反应包括：(a)经“分子内直接芳基化、分子内共轭加成、及分子内酰胺氮芳基化”串联环化反应得到螺环化产物；(b)经过“分子内直接芳基化、及分子内Heck”串联环化反应生成异喹啉酮衍生物；以及(c)经“双分子内直接芳基化、分子内共轭加成”串联环化反应构筑吲哚酮衍生物。对反应底物的适应性和反应机理都作了初步的研究。论文的最后部分包括了总结与展望、实验部分(包括实验步骤和化合物表征)、参考文献、以及附录(原始核磁谱和单晶图谱)等。