近几十年来,过渡金属参与的现代有机合成反应在合成类天然产物以及复杂分子方面显示出了相当大的优越性,并得到迅猛发展。含氮化合物是一种非常有用的分子,广泛存在于大自然界与生物体内,据统计人类研发出来的已上市的药物中超过70%都是含氮化合物。因此,发展合成含氮化合物的新方法是一项非常有意义的工作。本论文主要介绍了过渡金属催化的几类高效率有机反应,高选择性地构建具有潜在药物活性的类天然产物小分子含氮杂环化合物。其主要内容如下:（1）首先,论文综述了近年来基于Rh^Ⅱ催化的卡宾形成与金属迁移插入反应,以及过渡金属如Au/Ag等催化的基于炔基的环化反应,用于构建不同结构的含氮杂环化合物。（2）发展了一例铑（Ⅱ）催化的吲哚与三氮唑的金属卡宾形成反应,高化学选择性合成烯基色胺衍生物。研究发现1,2,3-三氮唑类化合物在Rh^Ⅱ催化下可通过脱氮气分解生成的金属铑卡宾,此物种可与N-烷基吲哚发生卡宾的Csp2-H键的插入反应,生成吲哚乙烯胺类产物。值得一提的是所得到的烯基色胺能够很容易地转化成为色胺、双吲哚等具有潜在药物活性的化合物。（3）发展了一例金/银共催化的亚磺酰亚胺和炔胺的反应,合成了芳（烷）基乙烯胺衍生物。此化合物可进一步通过Ru/H₂O₂的催化氧化反应,选择性地切断了烯基双键,从而转化成为亚磺酰亚胺脲类化合物。（4）成功实现了一例微波促进下Cp*CoⅢ-催化的亚磺酰亚胺与3-芳（烷）基-1,4,2-二氧氮杂-5-酮类化合物的串联环化反应,历经一个双碳氢/氮氢键的胺化的历程,高化学选择性地合成了1-氧-噻二嗪骨架分子化合物。机理研究发现此反应不是一个自由基历程,而更倾向于一个亲电金属化的反应机理。此外,通过中间体推测分析结合实验研究,发现此反应可能存在的一个关键中间体为邻酰胺基亚磺酰亚胺。