近年来，不对称有机小分子催化成为不对称催化领域的一个研究热点。有机小分子催化剂是一类无毒环境友好的、来源广泛、获取方便，并且可以在空气中稳定存在的化合物。苯并呋喃酮类化合物及其衍生物，广泛存在于天然产物中，其中很多都具有良好的药物和生物活性，像抗氧化性、抗癌性等。C-3位含手性季碳中心的苯并呋喃酮类化合物是上述活性化合物中最常见的。因此选择高效的合成途径来制备具有潜在应用价值的苯并呋喃酮类化合物是非常有意义的。　　本研究主要内容包括：⑴综述了近年来不对称有机小分子催化合成手性苯并呋喃酮类化合物的发展状况。重点介绍了手性苯并呋喃-2(3H)-酮类化合物的合成，尤其是3-位含有手性季碳中心的苯并呋喃酮类化合物。⑵研究了苯并呋喃-2,3-二酮和丙酮的不对称Aldol反应。在 L-脯氨酰胺衍生物的催化作用下，通过烯胺的活化模式，实现了一步反应直接在 C-3位上引入羟基的手性苯并呋喃酮的合成。该方法学可以兼容多种取代的苯并呋喃-2,3-二酮，最高产率为96％，最优ee值为91%。⑶研究了3-位芳基取代的苯并呋喃-2-酮和反式-2-(硝基乙烯基)苯甲醛的不对称Michael/Henry串联反应。在双官能团叔胺方酰胺的催化下，通过氢键活化策略，成功实现了构筑含多个手性中心，且 C-3为手性季碳中心的苯并呋喃酮类化合物的合成。所的产物的产率可以达到92%，dr值可以达到>20:1，ee值可以达到95%。