本论文首先研究了从微藻中制备γ-亚麻酸(GLA)及其甲酯(MGLA)的提取纯化工艺。采用塑管式半自动光合生物培养系统批量培养微藻。微藻中总脂的提取选用CO2超临界萃取法，并在中试规模上对工业参数进行优化，根据响应曲面法研究了提取效率和条件参数之间的关系，得到了其最优提取条件，在压力23.8MPa、温度45.0℃、提取时间239.7min时，有着最大萃取得率。试验中利用下降刮膜式分子蒸馏技术，经多次蒸馏分离达到初步分离、脱色素和去除重金属离子的目的。采用络合膜萃取分离技术，即采用非离子型表面活性剂，以硝酸银溶液为水相络合介质，形成O/W/O型乳液，高效选择分离MGLA，该技术国内外首次应用于MGLA纯化上，产品MGLA纯度可以达到90％以上，最高可达99％以上．所获得的MGLA可以直接以甲酯的形式应用，也可以经过皂化后酸化获得GLA。采用分子蒸馏完成终产品脱溶剂和重金属离子单元。此外还完成了GLA及MGLA多种剂型的研究，包括β-环糊精包合剂型、微囊、纳米微囊以及乳剂以适合不同行业和适应症的需求。 通过观察γ-亚麻酸对实验性大鼠动脉粥样硬化的斑块形成、血管结构、血脂变化、脂蛋白脂酶、肝脂酶、NO及其合酶以及总抗氧化能力、MDA、GSH含量的影响，探讨GLA对实验性大鼠动脉粥样硬化形成初期的影响及其作用机制。结果证明，GLA可以有效调节血脂，改善血管病变，该作用与其调节脂蛋白脂酶、肝脂酶活性，影响NO及其合酶的形成和表达，提高机体总抗氧化能力相关。实验中未发现GLA的作用有明显的量—效关系。本试验还比较了GLA口服与注射两种给药途径，在本试验阶段，两种方式均有明显的调节血脂、延缓血管病变的作用，注射组相对用药量少，本试验中注射组的效果弱于口服低剂量组，这可能与所选剂量有关。 运用细胞活性试验、细胞核荧光染料染色、膜磷脂酰丝氨酸外翻(AnnexinV/PI双染)、caspase-3活性检测以及乳酸脱氢酶(LDH)释放检测对γ-亚麻酸引起的人慢性髓性白血病细胞K562及其耐药株K562/ADM细胞的凋亡进行了研究，并分析了GLA引起的脂质过氧化，确定GLA引起的凋亡与脂质过氧化有关。本工作还首次对GLA在耐药细胞K562/ADM的耐药逆转中的作用进行了研究，通过药效分析，GLA能够逆转K562/ADM细胞对阿霉素、依托泊苷、长春新碱等化疗药物的耐药性，降低化疗药物的剂量。通过对主要耐药蛋白P—糖蛋白(P—gp)的分析，发现GLA能够抑制P—gp的表达，提高P—gp底物罗丹明123以及化疗药物阿霉素在细胞中的积累，抑制罗丹明123的外排。这些现象提示GLA通过下调P—gp的表达，抑制P—gp的功能，增加细胞对药物的积累等实现对肿瘤耐药细胞K562/ADM的耐药逆转。相对于目前报导的在研耐药逆转剂，GLA为实际无毒物质，是一个很有前景的肿瘤耐药逆转剂。