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目的:探讨补阳还五汤家兔含药血清对家兔血小板PAF受体活性和PAF诱导家兔血小板聚集的影响,为补阳还五汤拮抗PAF受体活性和抑制PAF诱导血小板聚集提供血清药理学实验依据。
方法:应用中药复方血清药理学研究方法,将24只新西兰白色家兔雌雄各半随机分为4组:补阳还五汤水煎液低剂量含药血清组(简称低剂量组,1.16g生药/ml)、补阳还五汤水煎液高剂量含药血清组(简称高剂量组,2.90g生药/ml)、金纳多水溶液含药血清组(简称金纳多组,4.84mg/ml)和蒸馏水血清组(简称蒸馏水组),10ml/kg灌服,每天1次,连续5天。取血前禁食不禁水12小时,末次给药2小时后,家兔清醒状态下取耳中央动脉血10ml,室温静置2小时,分离血清,血清在56℃水浴中灭活30min,-40℃冰箱保存备用。应用放射配基受体结合法,以血小板PAF受体特异结合抑制率为评价指标,探讨补阳还五汤家兔含药血清对家兔洗涤血小板PAF受体活性的影响;并用体外血小板聚集功能测定法,以血小板最大聚集率和聚集抑制率为评价指标,探讨补阳还五汤家兔含药血清对PAF诱导家兔血小板聚集的影响。
结果:
(1)补阳还五汤家兔含药血清能明显抑制氚标记血小板活化因子(<3>H-PAF)与家兔洗涤血小板PAF受体的特异结合,其特异结合抑制率明显高于蒸馏水组(P<0.01),但低于金纳多组(P<0.01);高剂量组对<3>H-PAF 与家兔洗涤血小板PAF受体特异结合的抑制作用与低剂量组的抑制作用相比差异无统计学意义(P>0.05)。
(2)补阳还五汤家兔含药血清能明显抑制PAF诱导家兔洗涤血小板聚集,其聚集抑制率明显高于蒸馏水组(P<0.01),但低于金纳多组(P<0.01);高剂量组对PAF诱导家兔洗涤血小板聚集的抑制作用与低剂量组的抑制作用相比差异无统计学意义(P>0.05)。
结论:补阳还五汤家兔含药血清中含有拮抗PAF受体的活性成分和抑制PAF诱导家兔血小板聚集的活性成分,提示补阳还五汤家兔含药血清不仅具有拮抗PAF与血小板膜上PAF受体的特异结合阻断PAF激活血小板的始动作用,而且还具有抑制PAF诱导家兔血小板聚集的后效应,说明补阳还五汤家兔含药血清在阻断PAF与其受体特异结合的同时,还具有抑制PAF与其受体结合后所致的血小板Ca2<+>内流,发挥抑制血小板聚集的作用,从受体前后效应两个方面拮抗 PAF对血小板的活化,达到抗血栓的目的。