天然产物是新农药创制的重要来源,松节油作为重要的萜烯类天然产物,一直备受国内外学者关注。本文以天然产物松节油中的主要成分β-蒎烯为原料,衍生为二氢枯茗酸,并以其为先导化合物,设计合成2系列萜烯基衍生物,进行了目标化合物对7种重要植物病原真菌的抑菌活性的研究;在此基础上,测试了高活性化合物对病原菌相关生理生化指标的影响;制备了两种可溶液剂,并对其性能进行了研究。为萜烯基抑菌活性化合物的实际应用提供理论指导和技术支撑。从研究中得到以下结论:（1）以天然产物β-蒎烯的衍生物二氢枯茗酸为先导化合物,再经过环化、酰胺化等反应得到19个二氢枯茗酸酰胺、28个二氢枯茗酸噻二唑酰胺两类衍生物,其中45个为未见报道的新化合物。通过核磁共振氢谱（~1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HRMS）对目标化合物的结构进行了表征。（2）采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对水稻纹枯病菌、苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦全蚀病菌、西瓜枯萎病菌和小麦赤霉病菌的抑菌活性,测试结果表明,N-甲基酰胺类化合物5o、5p和磺酰胺类化合物6aa表现出比其它化合物更优异的抑菌活性,化合物5o、5p对水稻纹枯病菌的EC50值分别为1.139μg/m L和1.811μg/m L,化合物6aa对苹果腐烂病菌的EC50值为3.785μg/m L。采用盆栽法测试了化合物5o、5p对水稻纹枯病的防效,在200μg/m L时,对水稻纹枯病的保护作用（5o:73.41%,5p:77.33%）优于阳性对照井岗霉素（66.14%）,治疗作用与阳性对照井岗霉素相当,均超过80%。采用离体组织法测定了化合物6aa对苹果枝条的防效,发现在500μg/m L时,化合物6aa的治疗作用（58.78%）与阳性对照多菌灵在100μg/m L时的治疗作用相当（53.80%）。研究了化合物5o、5p对水稻纹枯病菌的菌丝形态、细胞膜通透性、细胞膜完整性以及细胞壁几丁质含量的影响,结果表明,化合物5o、5p能够增加病原真菌的细胞壁几丁质含量;采用同样的实验手段研究了化合物6aa对苹果腐烂病菌的菌丝形态、胞外果胶酶活性、细胞膜通透性、细胞膜完整性以及细胞壁几丁质含量的影响,结果显示,化合物6aa破坏了细胞膜完整性,降低细胞壁几丁质含量和分泌到胞外的果胶酶活性。（3）制备了两种符合国家农药制剂质量技术标准的可溶液剂,制剂配方如下:化合物5o,20%;乙醇,12.5%;OP-10,20%;水补足至100%。化合物5p,20%;乙醇,10%;OP-10,25%;水补足至100%。利用HPLC法建立了有效成分5o、5p的分析方法,结果表明,峰面积与药剂浓度之间线性关系系数分别是0.9995和0.9993,变异系数为1.97%和1.47%,平均回收率为99.97%和100.02%,表明建立的分析方法准确、可靠。通过菌丝生长速率法测定两种制剂对水稻纹枯病菌的抑菌活性,结果表明,20%5o（SL）、20%5p（SL）对水稻纹枯病菌的EC50值分别为0.786μg/m L、0.946μg/m L,均优于化合物5o、5p（1.296μg/m L,1.944μg/m L）。通过盆栽法测定,发现20%5o（SL）和20%5p（SL）浓度为100μg/m L时,其保护作用（20%5o（SL）:76.96%,20%5p（SL）:77.89%）和治疗作用（20%5o（SL）:81.20%,20%5p（SL）:81.20%）与浓度为200μg/m L的化合物5o和5p的保护（5o:77.89%,5p:76.96%）和治疗作用相当（5o:78.03%,5p:81.53%）,因此,剂型的研制对化合物的抑菌活性有了明显提升。综上,本论文以天然产物β-蒎烯为原料设计合成了47个萜烯基衍生物并对其进行了抑菌活性测定,筛选出三种高活性化合物5o、5p和6aa,测定了其对病原菌生理生化指标的影响,制备了两种符合国家农药制剂质量技术标准的可溶液剂,为萜烯基高抑菌活性化合物的设计合成及应用提供了理论基础,也为天然林业资源松节油的提质增效利用提供了技术支撑。