【摘 要】
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在合成LPA受体抑制剂Ki16425过程中,发现其中某些步骤在合成时难以控制,重复性较差,且收率较低,总收率仅4.78%。为此作者参考专利和相关文献,设计了多条合成路线且对其进行评
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在合成LPA受体抑制剂Ki16425过程中,发现其中某些步骤在合成时难以控制,重复性较差,且收率较低,总收率仅4.78%。为此作者参考专利和相关文献,设计了多条合成路线且对其进行评估。最后本文以2-碘氯苯为原料,经乙酰化反应,还原,生成Schiff碱,关环合成异嗯唑环,两次水解反应,Curtius重排等11步反应制备了目标化合物(Ki16425)并对绝大部分中间体进行了LC-MS和HNMR确证。在工艺研究过程中,作者对原专利所报道的难以控制的步骤,进行了细致的研究,重新设计了新路线,使产率大幅提高,重复性较好,同时总收率由原来文献报道的4.78%提高到14.9%,生产成本得以大幅下降,且使整个合成过程更易于操作,更适合工业化生产。
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