目的 研究光叶番荔枝中二萜类化合物药A（-）-kaur-16-en-19-oic acid、药B（-）-kauran-19-al-17-oic acid对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制作用及其机理。 方法 以MTT法检测SMMC-7721细胞经药A、药B作用后的活力，用荧光显微镜、透射电镜、扫描电镜观察其形态变化，用流式细胞仪分析细胞周期的变化及计算凋亡率，用免疫细胞化学染色的方法观察细胞凋亡调控基因的表达情况。 结果5umol／L以上浓度的药A和10umol／L以上浓度的药B对SMMC-7721细胞有较强的抑制作用，以25umol／L的药A作用最强，抑制率高达81.05％，浓度增加和减少其抑制率均下降，48小时IC₅₀为19.5umol/L，药B对SMMC-7721细胞的抑制作用与浓度呈线性相关，72小时IC₅₀为47.5umol／L，两化合物的抑制作用均呈时间依赖性，25umol／L浓度的药A作用于SMMC-7721细胞48小时，在流式细胞仪上可见亚G₀／G₁峰，药A、药B使细胞周期阻滞于G₀-G₁期，细胞凋亡率分别为43.31％、24.95％；经25umol／L浓度的药A作用后，在荧光显微镜、透射电镜、扫描电镜下观察到细胞凋亡的特征形态改变，如细胞体积缩小，胞膜皱缩，表面微绒毛消失，核固缩、沿核膜分布等，用免疫细胞化学染色的方法观察到Bcl-2基因表达降低，bax表达增加。 结论 光叶番荔枝中二萜类化合物药A、药B对人肝癌细胞株SMMC-7721有显著的抑制作用，诱导SMMC-7721癌细胞凋亡，抑制Bcl-2基因的表达，增加bax基因的表达。