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研究目的观察中国HIV/AIDS患者服用洛匹那韦/利托那韦复合制剂(克立芝@)达稳态后洛匹那韦的临床药代动力学特点；通过测定HIV感染者血浆中洛匹那韦浓度,探讨患者长期服药依从性与病毒学治疗效果的关系。研究方法招募接受包含洛匹那韦/利托那韦复合制剂抗病毒治疗方案长期随访的16位患者,于服药前及服药后至12h采集静脉血,应用高效液相色谱法检测人血浆中洛匹那韦浓度,应用WinNonlin软件进行药动学参数计算。选取服用国家免费治疗二线方案(TDF+3TC+LPV/r)并规律随访96周的患者84例,测定每次随访点血浆中VL及LPV浓度,分析LPV浓度与病毒学疗效的关系。研究结果非房室模型分析显示,洛匹那韦PK参数分别为Tmax3.88±0.23h,Cmax10.36±3.42 μg/mL,Gmin 2.18±03.4 μg/mL,AUC0-24 116.22±15.68 μg*h/mL,T1/2 4.5±0.13h,CL/F3.44±1.34 L/h。TDF组和AZT组中LPV达峰时间(Tmax)分别为4.01±0.43h和3.38±0.52h(p=0.048)；LPV药-时曲线下面积AUClast分别为64.44±27.25和75.32±19.48(μg*h/mL)(P=0.024)；AUCINF分别为109.92±26.43和 137.68±37.79(μg*h/mL)(p=0.028).84例入组患者中,病毒学失败组(VF)11例,病毒学应答组(VS)73例。病毒学应答组中,VL在治疗24周后低于检测下限,治疗第4周及之后的各随访点的平均LPV谷浓度均高于1.0μ g/ml；病毒学失败组中,72.7%的患者出现LPV浓度为0μg/ml,提示依从性不良；共17例患者在随访中曾经出现LPV浓度低于1.0 μ g/ml的情况,低血药浓度的发生率与VF呈正相关(r2=0.9418),当发生率≤10%时,只有4.5%的患者出现病毒学失败。结论洛匹那韦达稳态的HIV-1感染患者血浆Cmin低于国外研究报道,Tmax、Cmax、 AUC0-24、T1/2、CL/F与国外研究报道类似。LPV与TDF联用时,其达峰时间晚于AZT组,生物利用度低于AZT组。规律服药时,LPV谷浓度略高于LPV的最低有效浓度,临床应予以加强患者规律服药的依从性教育。监测长期服药患者的血药浓度,是判断服药依从性的简便方法。服药依从性良好的患者,其血浆LPV谷浓度均高于1.0 μg/ml,病毒学失败可能与依从性不良有关。低血药浓度的发生率与病毒学失败呈正相关。