【摘 要】
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本文以糖尿病治疗药物那格列奈(Nateglinide)为对象,研究自组装膜(SAMs)技术对其多晶型的调节作用。首先针对那格列奈分子中特定结构,选用三种不同类型的硅氧烷试剂,分别是氨丙基
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本文以糖尿病治疗药物那格列奈(Nateglinide)为对象,研究自组装膜(SAMs)技术对其多晶型的调节作用。首先针对那格列奈分子中特定结构,选用三种不同类型的硅氧烷试剂,分别是氨丙基三甲氧基硅烷(NH2CH2(CH2)2Si(OCH3)3)、3-(苯基氨基)丙基三甲氧基硅烷( C6H5NH(CH2)3Si(OCH3)3 )、11-溴十一烷基三甲氧基硅烷(BrCH2(CH2)10Si(OCH3)3),在玻璃基底上进行自组装膜的实验制备与表征。利用硅氧烷SAMs引导那格列奈结晶实验中,通过调节结晶过程中过饱和度及降温速率条件,借助X-射线粉末衍射表征及熔点测定结果,分析得到比较全面的晶型分布信息,对比总结不同类型硅氧烷自组装膜对那格列奈晶型调控规律,主要结论如下:1、硅氧烷SAMs能对那格列奈的晶型产生调节作用,促使那格列奈分子形成热力学更稳定的晶型,在SAMs上得到了同条件下溶液中难以获得的单一的B、S晶型,还有X2晶型,其中S晶型最稳定,并确定了生成各晶型的最佳反应条件。2、烷烃类的SAMs-Si-(CH2)3-NH2和SAMs-Si-(CH-2)11-Br能够诱导热力学最稳定的S晶型的产生,芳香族的SAMs-Si-(CH2))3-NH-ph能够诱导那格列奈较稳定的H晶型的生成,而不能诱导产生S晶型。3、长链的SAMs-Si-(CH2)11-Br比短链的SAMs-Si-(CH2)3-NH2对S晶型的诱导更有效,能够诱导产生单一的S晶型晶体。
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