【摘 要】
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本文是关于1,3-偶极环加成反应合成一系列新的异嗯唑杂环化合物的研究。以脂肪醛及芳香醛与盐酸羟胺在碱性条件下反应成肟经氯代琥珀酰亚胺(NCS)氯化合成了正丁醛氯化物、苯
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本文是关于1,3-偶极环加成反应合成一系列新的异嗯唑杂环化合物的研究。以脂肪醛及芳香醛与盐酸羟胺在碱性条件下反应成肟经氯代琥珀酰亚胺(NCS)氯化合成了正丁醛氯化物、苯甲醛氯化物、2-呋喃甲醛氯化物、4-吡啶甲醛氯化物、2-羟基苯甲醛氯化物、2-硝基苯甲醛氯化物6种氯化肟。以脂肪醛及芳香醛与甲基羟胺盐酸盐及苯基羟胺盐酸盐反应合成了正丁醛甲基硝酮、苯甲醛甲基硝酮、2-呋喃甲醛甲基硝酮、4-吡啶甲醛甲基硝酮、正丁醛苯基硝酮、苯甲醛苯基硝酮、2-呋喃甲醛苯基硝酮、4-吡啶甲醛苯基硝酮2个系列8种硝酮1,3-偶极体。以卤代烃与吡啶在乙醇中回流反应合成吡啶鎓盐,吡啶鎓盐与4-亚硝基-NN-二甲基苯胺反应合成了丁酮-4-(二甲氨基苯基)硝酮、苯甲醛-4-(二甲氨基苯基)硝酮、2-呋喃甲醛-4-(二甲氨基苯基)硝酮、2-吡啶甲醛-4-(二甲氨基苯基)硝酮4种新的硝酮1,3-偶极体。以合成的1,3-偶极体与烯烃进行1,3-偶极环加成反应合成了4个系列144种物质其中44种未见文献报道的新的异嗯唑衍生物。对新合成的异嗯唑衍生物进行了红外、核磁共振氢谱分析以确证它们的结构,并初步讨论了1,3-偶极环加成的分子内反应及区域选择性。对合成出来的全部异嗯唑衍生物进行了初步的抗菌活性测试,发现二氢异嗯唑没有抗菌活性,四氢异嗯唑的抗菌活性因取代基的不同而不同。抗菌活性测试结果发现了多种新的异嗯唑衍生物的抗菌活性明显好于现在市场上常用的抗菌药物。
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