【摘 要】
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阿维菌素B1a，虫酰肼，吡虫啉，氟铃脲都是高效、安全的农药，与环境的相容性好，对非靶标生物安全系数高，符合现代绿色农药的要求，具有广阔的应用前景。对它们进行结构改造后的许多衍生
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阿维菌素B1a，虫酰肼，吡虫啉，氟铃脲都是高效、安全的农药，与环境的相容性好，对非靶标生物安全系数高，符合现代绿色农药的要求，具有广阔的应用前景。对它们进行结构改造后的许多衍生物，由于具有更高的生物活性或扩展了活性谱在技术和商业上获得了成功。因此，本论文选取了阿维菌素B1a，虫酰肼，吡虫啉和氟铃脲作为先导化合物进行优化研究，在充分考虑其作用机制、构效关系和理化性质的基础上，引入设计思想，设计合成了四个系列的化合物，这些新化合物有两个相同的结构特点：它们有一个亲酯性的部分(油溶性部分)和一个可以以质子化形式存在的三级氨基团(水溶性部分)。期望通过改造能使它们的水溶性和脂溶性达到一个良好的平衡，进而达到提高活性，降低毒性，扩展活性谱等目的。
初期生物测试结果表明，虫酰肼衍生物对鳞翅目昆虫甜菜夜蛾、小菜蛾普遍具有良好的活性，是虫酰肼的2到4倍。个别化合物浓度降低至1ug/ml，杀死率仍高达85％。大部分化合物很好的保持了对蚜虫的活性，个别的活性也优于虫酰肼。阿维菌素B1a的衍生物虽然失去了对蚜虫的活性，但是对小菜蛾和成螨、幼螨、螨卵都具有极好的活性，个别化合物甚至远高于原药阿维菌素B1a。
在对氟铃脲的结构改造中得到了一个环合的嘧啶二酮类新结构。该系列化合物对小菜蛾有很好的活性，浓度200ug/ml时，大部分化合物的杀死率能达到100%。个别化合物在50ug/ml时，杀死率还能达到90%
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